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LY-411575
目录号 : SJ-MX0296 纯度：98.03%

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。

CAS No. : 209984-57-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1160.00
25 mg ¥  1980.00
50 mg ¥  3140.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
209984-57-6
分子式
C26H23F2N3O4
分子量
479.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。
相关靶点
γ-secretase；Notch；Apoptosis；Organoid
作用通路
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
应用领域
神经科学；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
γ-secretase in membrane [1] γ-secretase cell-based [1] Notch S3 cleavage cell-based [1]
0.078 nM 0.082 nM 0.39 nM
体外研究 (In Vitro)

LY-411575 阻断 Notch 激活，导致原代和永生化 KS 细胞凋亡。LY-411575 (500 μM) 诱导 SLK 细胞 的 G2/M 生长停滞 [2]。

LY-411575 处理显著降低细胞内 HCV RNA 的数量（IC50 值为 0.56 ± 0.20 μM）和细胞外 HCV 颗粒。LY-411575 (0-40 nM) 单独使用或与 BMS-790052 (0-40 pM) 联合使用以剂量依赖性方式降低上清液感染滴度，并且在感染性病毒的产生方面具有协同作用。LY-411575 (10 μM) 治疗会损害 HCVcc 感染细胞中的 ROS 产生 [3]。

LY-411575 通过抑制体外 Notch 信号激活显著减弱 EMT [4]。
体内研究 (In Vivo)

LY-411575 (10 mg/kg) 长期给 TgCRND8 小鼠服用后，可显著降低脑和血浆中的 Aβ40 和 -42 [1]。

LY-411575 可抑制小鼠体内增生性玻璃体视网膜病变 (PVR) 的形成 [4]。

LY-411575 可降低年轻转基因 CRND8 小鼠的皮质 Aβ40 (ED50 值约为 0.6 mg/kg)，并在较高剂量 (>3 mg/kg) 下产生明显的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。LY-411575 (10 mg/kg) 引起的肠道杯状细胞增生程度在年轻小鼠和老年小鼠中相似 [5]。
参考文献

[1]. Wong GT, et al. Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation. J Biol Chem. 2004 Mar 26;279(13):12876-82.

[2]. Otoguro T, et al. Inhibitory effect of presenilin inhibitor LY411575 on maturation of hepatitis C virus core protein, production of the viral particle and expression of host proteins involved in pathogenicity. Microbiol Immunol. 2016 Nov;60(11):740-753.

[3]. Zhang J, et al. Notch signaling modulates proliferative vitreoretinopathy via regulating retinal pigment epithelial-to-mesenchymal transition. Histochem Cell Biol. 2017 Mar;147(3):367-375.  

[4]. Hyde LA, et al. Studies to investigate the in vivo therapeutic window of the gamma-secretase inhibitor N2-[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (LY411,575) in the CRND8 mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):1133-43.  

[5]. Curry CL, et al. Gamma secretase inhibitor blocks Notch activation and induces apoptosis in Kaposi's sarcoma tumor cells. Oncogene. 2005 Sep 22;24(42):6333-44.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (198.13 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0856 mL 10.4280 mL 20.8559 mL
5 mM 0.4171 mL 2.0856 mL 4.1712 mL
10 mM 0.2086 mL 1.0428 mL 2.0856 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2086 mL 0.4171 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.03%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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