BPTES - CAS:314045-39-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D240M,0D01

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BPTES

目录号 : SJ-MX0215 纯度：≥98%

BPTES 是一种有效的选择性 Glutaminase GLS1 (KGA) 抑制剂，其 IC50 为 0.16 μM。BPTES 对 GLS1 的选择性高于对 GLS2 和 γ-谷氨酰转肽酶的选择性。BPTES 对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对 γ 谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

CAS No. :314045-39-1

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 195.00
5 mg	¥ 435.00
10 mg	¥ 575.00
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Cas No.

314045-39-1

分子式

C₂₄H₂₄N₆O₂S₃

分子量

524.68

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	BPTES 是一种有效的选择性 Glutaminase GLS1 (KGA) 抑制剂，其 IC50 为 0.16 μM。BPTES 对 GLS1 的选择性高于对 GLS2 和 γ-谷氨酰转肽酶的选择性。BPTES 对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对 γ 谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
相关靶点	Glutaminase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 0.16 μM (Glutaminase GLS1，KGA) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	BPTES (10 µM) 对 PDAC 细胞增殖有抑制作用 ^[1]。 BPTE 优先减缓突变 IDH1 细胞的生长，而不诱导凋亡。BPTES (10 µM) 降低 WT 和突变 IDH1 表达细胞中的谷氨酰胺酶活性，BPTES 也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸和 α-KG 水平，增加糖酵解中间产物，同时使总 2-HG 水平不受影响 ^[2]。 BPTES (10 µM) 与 5-FU (10 μM) 在 A549 和 EKVX 细胞系中显示出明显的协同抗癌作用，并且不仅在 EKVX 和 A549 中，而且在大多数 NSCLC 细胞系中产生生长抑制反应 ^[3]。 BPTES (10 µM) 有效降低 TCA 循环代谢物的水平，而糖酵解和戊糖磷酸途径中的代谢物水平没有变化。 BPTES 治疗在常氧条件下减少了约 30% 的 ATP 产生，并且在 EKVX 的缺氧条件下观察到 ATP 产生额外减少了 10% ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	BPTES-NPs (BPTES nanoparticles；1.2 mg BPTES in 100 µL nanoparticles； i.v.) 显著减弱患者胰腺原位肿瘤模型中的肿瘤生长 ^[1]。在 LAP/MYC 小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg； i.p.) 延长存活期，而对 MYC，GLS 或 GLS2 水平没有显著作用。在负荷 P493 肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse；i.p.) 也会抑制肿瘤细胞生长 ^[5]。
参考文献	[1]. Elgogary A, et al. Combination therapy with BPTES nanoparticles and targets the metabolic heterogeneity of pancreatic cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Sep 6;113(36):E5328-36. [2]. Meghan J. Seltzer, et al. Inhibition of glutaminase preferentially slows growth of glioma cells with mutant IDH1. Cancer Res. 2010 Nov 15; 70(22): 8981-8987. [3]. Lee JS, et al. Glutaminase 1 inhibition reduces thymidine synthesis in NSCLC. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Aug 26;477(3):374-82. [4]. Lee JS, et al. Dual targeting of glutaminase 1 and thymidylate synthase elicits death synergistically in NSCLC. Cell Death Dis. 2016 Dec 8;7(12):e2511. [5]. Xiang Y, et al. Targeted inhibition of tumor-specific glutaminase diminishes cell-autonomous tumorigenesis. J Clin Invest. 2015, 125(6), 2293-2306.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (190.59 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9059 mL	9.5296 mL	19.0592 mL
	5 mM	0.3812 mL	1.9059 mL	3.8118 mL
	10 mM	0.1906 mL	0.9530 mL	1.9059 mL
	50 mM	0.0381 mL	0.1906 mL	0.3812 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。