Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 也是一款针对 KEAP1/NRF2 的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 455.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1280.00 | |
| 50 mg | ¥ 2110.00 | |
| 100 mg | ¥ 3330.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
1439399-58-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H24F3N7O3S
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| 分子量 |
571.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 也是一款针对 KEAP1/NRF2 的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Glutaminase；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolism；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Telaglenastat (CB-839) 表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与 rHu-GAC 预培养 1 小时后，Telaglenastat (CB-839) 抑制谷氨酰胺酶的 IC50 值 <50 nmol/L，至少比 BPTES 低 13 倍 [1]。 Telaglenastat (0.1-1000 nM；72 小时) 在 HCC1806 和 MDA-MB-231 细胞中具有抗增殖活性，IC50 分别为 49 nM 和 26 nM，而对雌激素受体阳性细胞系，T47D，没有抗增殖活性 [1]。 Telaglenastat (1 μM；72 小时）在 MDA-MB-231 和 HCC1806 细胞中激活 caspase 3/7 并诱导细胞凋亡 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠 TNBC 模型中，单剂 Telaglenastat (200 mg/kg；口服) 抑制相对于载体对照 61% 的肿瘤生长。在小鼠 JIMT-1 异种移植模型中，Telaglenastat 单独用药 (200 mg/kg；口服) 导致相对载体对照 54% 的肿瘤生长抑制 (TGI)，Telaglenastat (200 mg/kg；口服) 和 paclitaxel (10 mg/kg；口服) 联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长，相对于载体对照，引起 100% 的肿瘤生长抑制 (TGI) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (97.98 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7496 mL | 8.7478 mL | 17.4957 mL | |
| 5 mM | 0.3499 mL | 1.7496 mL | 3.4991 mL | |
| 10 mM | 0.1750 mL | 0.8748 mL | 1.7496 mL | |
| 50 mM | 0.0350 mL | 0.1750 mL | 0.3499 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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