Telaglenastat (CB-839) - CAS:1439399-58-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Telaglenastat (CB-839)

目录号 : SJ-MX0069 中文名称 : 替拉格司他 纯度：98.38%

Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 也是一款针对 KEAP1/NRF2 的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。

CAS No. :1439399-58-2

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 280.00
5 mg	¥ 455.00
10 mg	¥ 700.00
50 mg	¥ 2110.00
100 mg	¥ 3330.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1439399-58-2

分子式

C₂₆H₂₄F₃N₇O₃S

分子量

571.57

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Glutaminase；Autophagy

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
GLS1 ^[1]	GLS1 ^[1]	GLS2 ^[1]
in kidney	in brain	in liver
23 nM	28 nM	>1 μM

体外研究 (In Vitro)

Telaglenastat (CB-839) 表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与 rHu-GAC 预培养 1 小时后，Telaglenastat (CB-839) 抑制谷氨酰胺酶的 IC50 值 <50 nmol/L，至少比 BPTES 低 13 倍 ^[1]。

Telaglenastat (0.1-1000 nM；72 小时) 在 HCC1806 和 MDA-MB-231 细胞中具有抗增殖活性，IC50 分别为 49 nM 和 26 nM，而对雌激素受体阳性细胞系，T47D，没有抗增殖活性 ^[1]。

Telaglenastat (1 μM；72 小时）在 MDA-MB-231 和 HCC1806 细胞中激活 caspase 3/7 并诱导细胞凋亡 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠 TNBC 模型中，单剂 CB-839 (200 mg/kg；口服) 抑制相对于载体对照 61% 的肿瘤生长。在小鼠 JIMT-1 异种移植模型中，CB-839 单独用药 (200 mg/kg；口服) 导致相对载体对照 54% 的肿瘤生长抑制 (TGI)，CB-839 (200 mg/kg；口服) 和 paclitaxel (10 mg/kg；口服)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长，相对于载体对照，引起 100% 的肿瘤生长抑制 (TGI) ^[1]。

参考文献

[1]. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4)：890-901.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	56 mg/mL (97.98 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7496 mL	8.7478 mL	17.4957 mL
	5 mM	0.3499 mL	1.7496 mL	3.4991 mL
	10 mM	0.1750 mL	0.8748 mL	1.7496 mL
	50 mM	0.0350 mL	0.1750 mL	0.3499 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。