GK921 是转谷氨酰胺酶 2 (TGase2) 抑制剂，对人类重组 TGase2 的 IC50 值为 7.71 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 710.00 | |
| 5 mg | ¥ 1330.00 | |
| 10 mg | ¥ 1920.00 | |
| 25 mg | ¥ 3320.00 | |
| 50 mg | ¥ 4620.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1340.00 |
| Cas No. |
1025015-40-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H20N4O
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| 分子量 |
344.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GK921 是转谷氨酰胺酶 2 (TGase2) 抑制剂，对人类重组 TGase2 的 IC50 值为 7.71 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Glutaminase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 7.71 μM (TGase2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GK921 以剂量依赖的方式抑制 TGase 2 诱导的 I-κBα 和 p53 聚合。GK921 的细胞毒性平均 GI50 为 9.05×10-7 M。GK921 恢复 p53 水平，从而诱导细胞凋亡 [1]。 在 ACHN 和 CAKI-1 临床前异种移植肿瘤模型中，GK921 单次治疗可通过稳定p53 来降低肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33 mg/mL (95.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9035 mL | 14.5176 mL | 29.0352 mL | |
| 5 mM | 0.5807 mL | 2.9035 mL | 5.8070 mL | |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4518 mL | 2.9035 mL | |
| 50 mM | 0.0581 mL | 0.2904 mL | 0.5807 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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