Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
| Cas No. |
125256-00-0
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| 分子式 |
C18H18N2S
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| 分子量 |
294.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。 |
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| 相关靶点 |
Fatty Acid Synthase (FASN)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
SREBP [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Fatostatin (0.1-1 μM；3 天) 能够抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞增殖 (IC50=0.1 μM)，独立于已知的 IGF1 信号通路 [2]。 Fatostatin 抑制胰岛素诱导的 3T3-L1 细胞脂肪生成 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Fatostatin (30 mg/kg；150 μL；腹腔注射；每日一次，持续 28 天) 通过减少甘油三酯 (TG) 储存来减少肥胖、改善脂肪肝，并降低 ob/ob 小鼠的高血糖症 [1]。 体内 μCT 分析表明，在小鼠 RANKL 诱导的骨质流失模型中，Fatostatin 治疗保留了近端胫骨小梁骨的骨量和结构 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (254.74 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3966 mL | 16.9831 mL | 33.9662 mL | |
| 5 mM | 0.6793 mL | 3.3966 mL | 6.7932 mL | |
| 10 mM | 0.3397 mL | 1.6983 mL | 3.3966 mL | |
| 50 mM | 0.0679 mL | 0.3397 mL | 0.6793 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
