BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显著的外周和中央暴露。
| Cas No. |
1291779-76-4
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| 分子式 |
C23H25N3O3
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| 分子量 |
391.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显著的外周和中央暴露。 |
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| 相关靶点 |
Fatty Acid Synthase (FASN)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 79 nM (FASN) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BI 99179 在小鼠下丘脑 N-42 细胞中有效，IC50 为 0.6 μM。BI 99179 在高达 30 μM 的细胞毒性测定中显示没有显著的 LDH 释放 [1]。 BI 99179 (1、2 和 4 μM) 在人类胶质瘤 GAMG 细胞中显示出抗增殖功效 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BI 99179 在雄性 Han/Wistar 大鼠 (p.o.；4 mg/kg) 中具有超强的药代动力学特征，半衰期 (t1/2) 为 3.0 小时 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73.68 mg/mL (188.22 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5545 mL | 12.7727 mL | 25.5454 mL | |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5545 mL | 5.1091 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2773 mL | 2.5545 mL | |
| 50 mM | 0.0511 mL | 0.2555 mL | 0.5109 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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