Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶 (lipase) 抑制剂，IC50 = 0.15 µM。 Orlistat 靶向神经系统中的丝氨酸水解酶，例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat 也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，部分抑制甘油三酯的水解，降低膳食脂肪的吸收，用于肥胖症的长期研究。 Orlistat 通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性，并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。
| Cas No. |
96829-58-2
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| 分子式 |
C29H53NO5
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| 分子量 |
495.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶 (lipase) 抑制剂，IC50 = 0.15 µM。 Orlistat 靶向神经系统中的丝氨酸水解酶，例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat 也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，部分抑制甘油三酯的水解，降低膳食脂肪的吸收，用于肥胖症的长期研究。 Orlistat 通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性，并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。 |
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| 相关靶点 |
Fatty Acid Synthase (FASN)；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
lipase [1]，Fatty acid synthesis [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
使用浓度为40 μM的Orlistat处理人黑色素瘤细胞系2 天，发现不影响它的 MGMT 水平，但在两种白血病和两种结肠癌细胞系中人外周血单个核细胞中的修复蛋白 下调30-70%。Orlistat不会显著改变 MGMT mRNA 表达 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过口服途径进行Orlistat给药，药物甚少被胃肠道吸收，能够抑制大部分脂质的吸收、可减少外源脂质供应。由于orlistat的口服生物利用度低，其效用局限于胃肠道，在胃肠道使胰腺脂肪酶失活。因此，如果要靶向乳腺、前列腺等肿瘤，其配方和给药途径需要改变。Orlistat抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制裸鼠中PC-3肿瘤的生长。给药浓度为155 mg/kg时，在小鼠中对Orlistat进行药代动力学分析，通过腹腔注射给药，将在给药后2小时后达到血液峰浓度（~10 μM），而这个时间段后，血药浓度迅速衰减 [2]。 与肥胖 (OB) 组相比，10 mg/kg/天的Orlistat 可显著改善血脂、增加抗氧化酶和抗炎标志物的表达，并降低促炎标志物的表达 [3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Giorgia C, et al. Influence of fatty acid synthase inhibitor orlistat on the DNA repair enzyme O6-methylguanine-DNA methyltransferase in human normal or malignant cells in vitro. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2)：764-72. [2]. Kridel SJ, et al. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity. Cancer Res. 2004, 64(6):2070-5. [3]. Othman ZA, et al. Anti-Atherogenic Effects of Orlistat on Obesity-Induced Vascular Oxidative Stress Rat Model. Antioxidants (Basel). 2021 Feb 6;10(2)：251. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (201.72 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0172 mL | 10.0861 mL | 20.1723 mL | |
| 5 mM | 0.4034 mL | 2.0172 mL | 4.0345 mL | |
| 10 mM | 0.2017 mL | 1.0086 mL | 2.0172 mL | |
| 50 mM | 0.0403 mL | 0.2017 mL | 0.4034 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Giorgia C, et al. Influence of fatty acid synthase inhibitor orlistat on the DNA repair enzyme O6-methylguanine-DNA methyltransferase in human normal or malignant cells in vitro. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2)：764-72.
[2]. Kridel SJ, et al. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity. Cancer Res. 2004, 64(6):2070-5.
[3]. Othman ZA, et al. Anti-Atherogenic Effects of Orlistat on Obesity-Induced Vascular Oxidative Stress Rat Model. Antioxidants (Basel). 2021 Feb 6;10(2)：251.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
