IPI-9119 是一种强效、选择性和不可逆的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase, FASN) 抑制剂,可通过促进催化丝氨酸的酰化来抑制 FASN 硫酯酶结构域,IC50 为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.3 nM (FASN) [1]
IPI-9119 (0.1-0.5 μM;6 天) 抑制细胞生长,诱导细胞周期阻滞,细胞凋亡 [1]。
IPI-9119 (0.05-5 μM;6 天) 抑制 AR-FL 和 AR-V7 蛋白表达 [1]。
IPI-9119 抑制 FASN (IC50 为 10 nM),对其选择性是其他几种丝氨酸水解酶的选择性的 400 倍 [2]。
IPI-9119 (SC pump infusion;0.5 μL/小时;100 mg/mL;28 天) 抑制 CRPC 异种移植小鼠模型的肿瘤生长 [1]。
[1]. Giorgia Zadra, et al. Inhibition of de novo lipogenesis targets androgen receptor signaling in castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Jan 8;116(2):631-640.
[2]. Erin Broph, et al. Abstract 1891: Pharmacological target validation studies of fatty acid synthase in carcinoma using the potent, selective and orally bioavailable inhibitor IPI-9119.Cancer Res (2013) 73 (8_Supplement): 1891.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.93%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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