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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0783 | Orlistat | 奥利司他 |
Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶（lipase）抑制剂，IC50 = 0.15 µM。 Orlistat靶向神经系统中的丝氨酸水解酶，例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，部分抑制甘油三酯的水解，降低膳食脂肪的吸收，用于肥胖症的长期研究。 Orlistat通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性，并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。 |
| SJ-MX0541 | Fatostatin hydrobromide | 氢溴酸脂肪抑制素 |
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是固醇调节元件结合蛋白（SREBP）的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用，包括抑制癌细胞增殖、侵袭和迁移，并将癌细胞阻滞在 G2/M 期，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。 |
| SJ-MX0312 | Denifanstat | Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂，IC50 为 0.052 μM，EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究。 | |
| SJ-MX0433 | TVB-3664 | TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。 | |
| SJ-MX0570 | PF 429242 | PF 429242是S1P抑制剂，IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时，PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用，而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。 | |
| SJ-MX2424 | FT113 | FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。 | |
| SJ-MN0187 | Betulin | 白桦脂醇 | Betulin是一种SREBP抑制剂，在K562细胞中的IC50值是14.5 μM。 |
| SJ-MX2941 | Pedunculoside | 长梗冬青苷 | Pedunculoside 是从冬青叶中提取的脚梗苷是一种三萜皂苷，通过对脂质形成和脂肪酸 β-氧化的调节而发挥降脂作用。Pedunculoside 可改善高脂饮食诱导的大鼠高脂血症。 |
| SJ-MN1548 | Desoxyrhaponticin | 去氧土大黄苷 | Desoxyrhaponticin 是一种来自西藏营养食品 Rheum tanguticum Maxim 的二苯乙烯苷。Desoxyrhaponticin 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对人类癌细胞具有凋亡作用。 |
| SJ-MX0570A | PF429242 dihydrochloride | PF429242 dihydrochloride 是可逆的，竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂，IC50 值为 175 nM。 | |
| SJ-MX4940 | TVB-3166 | TVB-3166 是一种口服有效，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡，并抑制体内异种移植肿瘤的生长。 | |
| SJ-MX4447 | Nicodicosapent | Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体，可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性，调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9，HMG-CoA reductase，ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。 | |
| SJ-MN0922 | Agrimol B | 仙鹤草酚 B |
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物，可抑制脂肪形成，诱导 SIRT1 的易位和表达，降低 PPARγ 的表达。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。 |
| SJ-MN1667 | trans-Chalcone | 反-查耳酮 | trans-Chalcone 是从 Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的，是类黄酮前体的双酚核心结构。trans-Chalcone 是有效的脂肪酸合酶 (FAS) 和 α-淀粉酶 (α-amylase) 抑制剂。trans-Chalcone 引起细胞周期停滞并诱导乳腺癌细胞系 MCF-7 凋亡。trans-Chalcone 具有抗真菌和抗癌活性。 |
| SJ-MN1686 | Pseudoprotodioscin | 伪原薯蓣皂苷 | Pseudoprotodioscin，一种呋喃葡糖苷，抑制 SREBP1/2 和 microRNA 33a/b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。 |
| SJ-MN2303 | Dihydrocurcumin | 二氢姜黄素 |
Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物，可以减少脂质堆积和氧化应激。Dihydrocurcumin 可调节 SREBP-1C，PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白水平，增加 pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平，通过 Nrf2 信号通路减少细胞胞内 NO 和 ROS 的含量。 |
| SJ-MN0064 | Cerulenin | 浅蓝菌素 |
Cerulenin 是一种有效的，广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0432A | Lycorine | 石蒜碱 | Lycorine 是从金眼科植物科中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。 |
| SJ-MX9288 | FASN-IN-4 tosylate | FASN-IN-4 tosylate 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂，IC50 值为 10 nM (WO2012064642A1, compound 29)。FASN-IN-4 tosylate 还抑制 SARS-CoV-2，EC50 为 18.6 nM。 | |
| SJ-MN0854 | Praeruptorin B | Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。 |
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