Cerulenin 是一种有效的，广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。
| Cas No. |
17397-89-6
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| 分子式 |
C12H17NO3
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| 分子量 |
223.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cerulenin 是一种有效的，广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Antibiotic；Apoptosis；Fatty Acid Synthase (FASN)；Fungal
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| 作用通路 |
Anti-infection；Apoptosis；Lipid Metabolism
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| 产品类别 |
天然产物 |
| 应用领域 |
感染；代谢
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| IC50 & Target |
Fatty acid synthase (FASN) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Cerulenin共价结合在FAS的催化位点，破坏乙酰辅酶A和丙二酰辅酶A的缩合反应，抑制酵母中脂肪酸和甾醇的生物合成。黄酮类化合物槲皮素和反查尔酮对红色葡萄球菌均有明显的抑制作用，对野生型菌株MYA3108的MIC分别为125和7.5 μg/mL，对ABC转运体突变菌株ΔTruMDR2的MIC分别为63和1.9 μg/mL。野生型和突变型菌株的氟康唑和Cerulenin对照的MIC分别为63和125 μg/mL和30和15 μg/mL [1]。 将HeLa细胞分别用不同剂量的C75或cerulenin处理，然后感染CHIKV疫苗株181/25 (MOI)=1，并通过nsP1的免疫印迹和RNA水平检测病毒的复制情况，通过ATP的水平分析细胞的存活情况。结果发现，C75和cerulenin均能抑制CHIKV的RNA和蛋白水平，进而证实了FASN的活性对于CHIKV的复制是必需的 [2]。 对于大肠杆菌酶来说，Cerulenin 是脂肪酸合酶I型(FAS-I)和FAS-II型的抑制剂，对应的IC50分别为3 µM和20 µM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Cerulenin对ob/ob小鼠的体重有明显的影响。经过2天的治疗，接受治疗的小鼠的体重下降，而对照组的体重增加了5.7%。经过延长(7天)的治疗，体重没有下降，但体重增加减慢。在所有组中，60 mg/kg的Cerulenin比30 mg/kg的Cerulenin更有效地抑制体重增加。每日或隔天给予，60 mg/kg青霉烯处理7 d后，ATP含量分别提高58.1%和61.5%。用60 mg/kg的蓝青素治疗仅2天，也观察到ATP显著升高。相比之下，30 mg/kg的Cerulenin，在2天或7天内，对细胞ATP含量没有任何显著影响 [4]。 Cerulenin抑制了人类癌细胞系（包括乳腺、卵巢和子宫内膜癌细胞）中的脂肪酸合成，并减少了OVCAR-3小鼠异种移植模型中的肿瘤生长 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (447.89 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4789 mL | 22.3944 mL | 44.7888 mL | |
| 5 mM | 0.8958 mL | 4.4789 mL | 8.9578 mL | |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL | |
| 50 mM | 0.0896 mL | 0.4479 mL | 0.8958 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
