Cerulenin
目录号 : SJ-MN0064 中文名称 : 浅蓝菌素 纯度:≥98%

Cerulenin 是一种有效的,广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。

CAS No. :17397-89-6
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Cas No.
17397-89-6
分子式
C12H17NO3
分子量
223.27
储存方式
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生物活性

Cerulenin 是一种有效的,广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。

相关靶点
Antibiotic;Apoptosis;Fatty Acid Synthase (FASN);Fungal
作用通路
Anti-infection;Apoptosis;Lipid Metabolism
产品类别

天然产物

应用领域
感染;代谢
IC50 & Target

Fatty acid synthase (FASN) [1]

体外研究 (In Vitro)

Cerulenin共价结合在FAS的催化位点,破坏乙酰辅酶A和丙二酰辅酶A的缩合反应,抑制酵母中脂肪酸和甾醇的生物合成。黄酮类化合物槲皮素和反查尔酮对红色葡萄球菌均有明显的抑制作用,对野生型菌株MYA3108的MIC分别为125和7.5 μg/mL,对ABC转运体突变菌株ΔTruMDR2的MIC分别为63和1.9 μg/mL。野生型和突变型菌株的氟康唑和Cerulenin对照的MIC分别为63和125 μg/mL和30和15 μg/mL [1]

将HeLa细胞分别用不同剂量的C75或cerulenin处理,然后感染CHIKV疫苗株181/25 (MOI)=1,并通过nsP1的免疫印迹和RNA水平检测病毒的复制情况,通过ATP的水平分析细胞的存活情况。结果发现,C75和cerulenin均能抑制CHIKV的RNA和蛋白水平,进而证实了FASN的活性对于CHIKV的复制是必需的 [2]

对于大肠杆菌酶来说,Cerulenin 是脂肪酸合酶I型(FAS-I)和FAS-II型的抑制剂,对应的IC50分别为3 µM和20 µM [3]

体内研究 (In Vivo)

Cerulenin对ob/ob小鼠的体重有明显的影响。经过2天的治疗,接受治疗的小鼠的体重下降,而对照组的体重增加了5.7%。经过延长(7天)的治疗,体重没有下降,但体重增加减慢。在所有组中,60 mg/kg的Cerulenin比30 mg/kg的Cerulenin更有效地抑制体重增加。每日或隔天给予,60 mg/kg青霉烯处理7 d后,ATP含量分别提高58.1%和61.5%。用60 mg/kg的蓝青素治疗仅2天,也观察到ATP显著升高。相比之下,30 mg/kg的Cerulenin,在2天或7天内,对细胞ATP含量没有任何显著影响 [4]

Cerulenin抑制了人类癌细胞系(包括乳腺、卵巢和子宫内膜癌细胞)中的脂肪酸合成,并减少了OVCAR-3小鼠异种移植模型中的肿瘤生长 [5]

参考文献

[1]. Bitencourt TA, et al. Trans-chalcone and quercetin down-regulate fatty acid synthase gene expression and reduce ergosterol content in the human pathogenic dermatophyte Trichophyton rubrum. BMC Complement Altern Med. 2013 Sep 17;13:229.  

[2]. Zhang N, et al.Fatty Acid Synthase Promotes the Palmitoylation of Chikungunya Virus nsP1.J Virol. 2019 Jan 17;93(3):e01747-18.

[3]. Price, A.C., et al. Inhibition of β-ketoacyl-acyl carrier protein synthases by thiolactomycin and cerulenin. Structure and mechanism. J Biol Chem. 2001 Mar 2;276(9):6551-9. 

[4]. Cheng G, et al. Cerulenin blockade of fatty acid synthase reverses hepatic steatosis in ob/ob mice. PLoS One. 2013 Sep 27;8(9):e75980.  

[5]. Pizer, E.S., et al. Inhibition of fatty acid synthesis delays disease progression in a xenograft model of ovarian cancer. Cancer Res. 1996 Mar 15;56(6):1189-93.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (447.89 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4789 mL 22.3944 mL 44.7888 mL
5 mM 0.8958 mL 4.4789 mL 8.9578 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4789 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8958 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。