Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎药 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 940.00 | |
| 25 mg | ¥ 1600.00 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
301692-76-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H16FNO4S
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| 分子量 |
361.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎药 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
COX；Carbonic Anhydrase
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Polmacoxib (CG100649) (0-1 μg/ml；24 小时；HCA-7 和 HT-29 细胞) 在较低浓度下，与 Celecoxib 相比，可以抑制人结肠癌细胞中 COX-2 活性和 PGE2 的产生 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Polmacoxib (7 mg/kg；口服；每天；8 周) 抑制 Apc Min/+ 小鼠肠息肉的形成 [2]。 Polmacoxib (7-15 mg/kg；口服；注射后第 27 天至第 111 天每日一次；胸腺裸鼠；皮下异种移植小鼠模型) 使肿瘤体积和肿瘤重量分别减少 58% 和 48%，而 Celecoxib 治疗后分别减少 48% 和 36% [2]。 Polmacoxib (7-15 mg/kg；口服；从第 14 天开始，持续 8 周；无胸性 nu/nu 小鼠；同种异种移植小鼠模型) 在原位异种移植小鼠模型中抑制结直肠癌生长，使用 7 mg/kg 减少肿瘤重量 70% 或使用 15 mg/kg 减少 83%，与 500 mg/kg Celecoxib 治疗后减少 70% 相似 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (691.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7671 mL | 13.8355 mL | 27.6709 mL | |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7671 mL | 5.5342 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3835 mL | 2.7671 mL | |
| 50 mM | 0.0553 mL | 0.2767 mL | 0.5534 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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