PY-60 - CAS:2765218-56-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PY-60

目录号 : SJ-MX2468 纯度：99.18%

PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。

CAS No. :2765218-56-0

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 2645.00
10 mg	¥ 4395.00
25 mg	¥ 8360.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2765218-56-0

分子式

C₁₆H₁₅N₃O₂S

分子量

313.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
相关靶点	YAP/TEAD
作用通路	Stem Cell/Wnt
IC50 & Target	YAP/TEAD ^[1]
体外研究 (In Vitro)	PY-60 靶向ANXA2可以激活YAP^[1]。 PY-60 是一种噻唑取代的衍生物，当细胞以高细胞密度铺板时，在血清存在或不存在的情况下，其剂量依赖性地诱导293A-TEAD-LUC细胞的荧光素酶活性(EC50分别为1.5和1.6 µM) ^[1]。 PY-60 剂量依赖性地促进了YAP和TEAD蛋白在细胞中的结合，并诱导YAP的核定位以响应细胞密度的增加。PY-60在293A细胞和其他人类细胞系（MCF10A，HEK293T，H69 和 HaCaT）中显著增加YAP控制的转录物（即ANRKD1，CYR61和CTGF）的水平，但没有增加YAP本身（YAP1）的水平 ^[1]。 PY-60 从细胞膜上释放出ANXA2-YAP复合物，并竞争与磷脂肌醇的ANXA2结合^[1]。
体内研究 (In Vivo)	PY-60 在成年动物中激活一个具有增殖活性的，YAP依赖的转录程序，能够通过增殖重塑表皮^[1]。在研究结束时通过苏木精和伊红和抗k14组织学染色进行评估，PY-60 (10 uM；在10天内局部应用于野生型成年C57BL/6小鼠的背侧皮肤）促进角质形成细胞和k14阳性前体的急剧扩张，PY-60导致表皮厚度大约翻倍，这是由于每单位皮肤长度的角质形成细胞数量增加所致^[1]。
参考文献	[1]. Shalhout SZ, et al. YAP-dependent proliferation by a small molecule targeting annexin A2. Nat Chem Biol. 2021;17(7):767-775.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62 mg/mL (197.85 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1911 mL	15.9556 mL	31.9112 mL
	5 mM	0.6382 mL	3.1911 mL	6.3822 mL
	10 mM	0.3191 mL	1.5956 mL	3.1911 mL
	50 mM	0.0638 mL	0.3191 mL	0.6382 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。