PY-60 是一种靶向膜联蛋白 A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd =1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
| Cas No. |
2765218-56-0
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| 分子式 |
C16H15N3O2S
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| 分子量 |
313.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PY-60 是一种靶向膜联蛋白 A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd =1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。 |
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| 相关靶点 |
YAP-TEAD；Annexin A
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt；Cytoskeletal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
YAP/TEAD [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PY-60 靶向ANXA2可以激活YAP [1]。 PY-60 是一种噻唑取代的衍生物，当细胞以高细胞密度铺板时，在血清存在或不存在的情况下，其剂量依赖性地诱导293A-TEAD-LUC细胞的荧光素酶活性(EC50分别为1.5和1.6 µM) [1]。 PY-60 剂量依赖性地促进了YAP和TEAD蛋白在细胞中的结合，并诱导YAP的核定位以响应细胞密度的增加。PY-60在293A细胞和其他人类细胞系（MCF10A，HEK293T，H69 和 HaCaT）中显著增加YAP控制的转录物（即ANRKD1，CYR61和CTGF）的水平，但没有增加YAP本身（YAP1）的水平 [1]。 PY-60 从细胞膜上释放出ANXA2-YAP复合物，并竞争与磷脂肌醇的ANXA2结合 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PY-60 在成年动物中激活一个具有增殖活性的，YAP依赖的转录程序，能够通过增殖重塑表皮 [1]。 在研究结束时通过苏木精和伊红和抗k14组织学染色进行评估，PY-60 (10 uM；在10天内局部应用于野生型成年C57BL/6小鼠的背侧皮肤）促进角质形成细胞和k14阳性前体的急剧扩张，PY-60导致表皮厚度大约翻倍，这是由于每单位皮肤长度的角质形成细胞数量增加所致 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (197.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1911 mL | 15.9556 mL | 31.9112 mL | |
| 5 mM | 0.6382 mL | 3.1911 mL | 6.3822 mL | |
| 10 mM | 0.3191 mL | 1.5956 mL | 3.1911 mL | |
| 50 mM | 0.0638 mL | 0.3191 mL | 0.6382 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
