PY-60 是一种靶向膜联蛋白 A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂，EC50 为 1.6 µM。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2020.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
2765218-56-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H15N3O2S
|
|||||
| 分子量 |
313.37
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
PY-60 是一种靶向膜联蛋白 A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂，EC50 为 1.6 µM。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
YAP-TEAD；Annexin A
|
| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt；Cytoskeletal Signaling
|
| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
|
| IC50 & Target |
EC50: 1.6 µM (YAP) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PY-60 靶向 ANXA2 可以激活 YAP [2]。 PY-60 是一种噻唑取代的衍生物，剂量依赖性地诱导 293A-TEAD-LUC 细胞的荧光素酶活性 [2]。 PY-60 剂量依赖性地促进了 YAP 和 TEAD 蛋白在细胞中的结合，并诱导 YAP 的核定位以响应细胞密度的增加。PY-60 在 293A 细胞和其他人类细胞系 (MCF10A、HEK293T、H69 和 HaCaT) 中显著增加 YAP 控制的转录物 (即 ANRKD1、CYR61 和 CTGF) 的水平，但没有增加 YAP 本身 (YAP1) 的水平 [2]。 PY-60 从细胞膜上释放出 ANXA2-YAP 复合物，并竞争与磷脂肌醇的 ANXA2 结合 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PY-60 在成年动物中激活一个具有增殖活性的，YAP 依赖的转录程序，能够通过增殖重塑表皮 [2]。 PY-60 (10 uM；在 10 天内局部应用于野生型成年 C57BL/6 小鼠的背侧皮肤) 促进角质形成细胞和 K14 阳性前体的急剧扩张，PY-60 导致表皮厚度大约翻倍，这是由于每单位皮肤长度的角质形成细胞数量增加所致 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (197.85 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1911 mL | 15.9556 mL | 31.9112 mL | |
| 5 mM | 0.6382 mL | 3.1911 mL | 6.3822 mL | |
| 10 mM | 0.3191 mL | 1.5956 mL | 3.1911 mL | |
| 50 mM | 0.0638 mL | 0.3191 mL | 0.6382 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号