ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,可以抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),Ki 值为 0.3 µM,并显示出对 Ca2+-钙调蛋白依赖性和非依赖性平滑肌 MLCK 的可逆 ATP 竞争性抑制。 它对 MLCK 的抑制作用是其母体化合物 ML-9 的 10 倍。 同时ML-7 hydrochloride也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封储存,防潮
Myosin;YAP/TEAD
MLCK:300 nM [1]
ML-7 hydrochloride 抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体 NSCC,IC50 为 0.8 μM [1]。
肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂 ML-7 hydrochloride (3 μM 和 10 μM)也减弱右美托咪定(DMT)诱导的收缩,与对照组相比 p<0.05 [2]。
NIH3T3 细胞分别用 50 µM 的 blebbistatin (Blebb)、50 µM 的ML-7 或 20 µM 的 Y27632 处理 30 分钟。所有处理均导致F-肌动蛋白破坏和核YAP减少;然而,微管仍然存在 [3]。
在假手术动物中,伊文思蓝外渗在 ML-7 hydrochloride 和载体组之间没有差异 (假+载体:0.26±0.02 OD/g;假+ ML-7 hydrochloride:0.26±0.02 OD/g)。在用 ML-7 hydrochloride 抑制 MLCK 后,与媒介物处理的动物相比,CCI 抑制 MLCK 导致脑内伊文思蓝的量显著减少 (CCI+媒介物:0.42±0.04 OD/g;CCI+ ML-7 hydrochloride:0.35±0.05 OD/g,p =0.048) [4]。
[1]. Shi J, et al. Myosin light chain kinase-independent inhibition by ML-9 of murine TRPC6 channels expressed in HEK293cells. Br J Pharmacol. 2007 Sep;152(1):122-31.
[2]. Yu J, et al. Dexmedetomidine-Induced Contraction in the Isolated Endothelium-Denuded Rat Aorta Involves PKC-δ-mediated JNK Phosphorylation. Int J Med Sci. 2015 Sep 4;12(9):727-36
[3]. Wada K, et al.Hippo pathway regulation by cell morphology and stress fibers.Development. 2011 Sep;138(18):3907-14.
[4]. Luh C, et al. Inhibition of myosin light chain kinase reduces brain edema formation after traumatic brain injury. J Neurochem. 2010 Feb;112(4):1015-25.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方法和期限: -80°C 储存时,请在 12 个月内使用;-20°C 储存时,请在 3 个月内使用。
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
纯度: 99.57%
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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