ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
Myosin;YAP/TEAD
MLCK:300 nM [1]
ML-7 hydrochloride 抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体 NSCC,IC50 为 0.8 μM [1]。
肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂 ML-7盐酸(3 μM 和 10 μM)也减弱右美托咪定(DMT)诱导的收缩,与对照组相比 p<0.05 [2]。
在假手术动物中,ML-7 hydrochloride 与溶媒组伊文思蓝外渗量差异无统计学意义(假手术+溶媒组:0.26±0.02 OD/g;假手术+ML-7:0.26±0.02 OD/g)。用 ML-7 抑制 MLCK 的 CCI 后,脑内伊文思蓝的含量显著低于溶媒组(CCI+溶媒组:0.42±0.04 OD/g;CCI+ML-7:0.35±0.05 OD/g,p=0.048)[3]。
[1]. Shi J, et al. Myosin light chain kinase-independent inhibition by ML-9 of murine TRPC6 channels expressed in HEK293cells. Br J Pharmacol. 2007 Sep;152(1):122-31.
[2]. Yu J, et al. Dexmedetomidine-Induced Contraction in the Isolated Endothelium-Denuded Rat Aorta Involves PKC-δ-mediated JNK Phosphorylation. Int J Med Sci. 2015 Sep 4;12(9):727-36
[3]. Luh C, et al. Inhibition of myosin light chain kinase reduces brain edema formation after traumatic brain injury. J Neurochem. 2010 Feb;112(4):1015-25.
纯度: 99.57%
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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