ML-7 hydrochloride
目录号 : SJ-MX0925 纯度:99.57%

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,可以抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),Ki 值为 0.3 µM,并显示出对 Ca2+-钙调蛋白依赖性和非依赖性平滑肌 MLCK 的可逆 ATP 竞争性抑制。 它对 MLCK 的抑制作用是其母体化合物 ML-9 的 10 倍。 同时ML-7 hydrochloride也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。

CAS No. :110448-33-4
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规格 价格 货期
10 mg ¥  435.00
50 mg ¥  1840.00
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Cas No.
110448-33-4
分子式
C15H18ClIN2O2S
分子量
452.74
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封储存,防潮

生物活性

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,可以抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),Ki 值为 0.3 µM,并显示出对 Ca2+-钙调蛋白依赖性和非依赖性平滑肌 MLCK 的可逆 ATP 竞争性抑制。 它对 MLCK 的抑制作用是其母体化合物 ML-9 的 10 倍。 同时ML-7 hydrochloride也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。

相关靶点
Myosin;YAP-TEAD
作用通路
Cytoskeletal Signaling;Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

MLCK:300 nM [1]

体外研究 (In Vitro)

ML-7 hydrochloride 抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体 NSCC,IC50 为 0.8 μM [1]

肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂 ML-7 hydrochloride (3 μM 和 10 μM)也减弱右美托咪定(DMT)诱导的收缩,与对照组相比 p<0.05 [2]

NIH3T3 细胞分别用 50 µM 的 blebbistatin (Blebb)、50 µM 的ML-7 或 20 µM 的 Y27632 处理 30 分钟。所有处理均导致F-肌动蛋白破坏和核YAP减少;然而,微管仍然存在 [3]

体内研究 (In Vivo)

在假手术动物中,伊文思蓝外渗在 ML-7 hydrochloride 和载体组之间没有差异 (假+载体:0.26±0.02 OD/g;假+ ML-7 hydrochloride:0.26±0.02 OD/g)。在用 ML-7 hydrochloride 抑制 MLCK 后,与媒介物处理的动物相比,CCI 抑制 MLCK 导致脑内伊文思蓝的量显著减少 (CCI+媒介物:0.42±0.04 OD/g;CCI+ ML-7 hydrochloride:0.35±0.05 OD/g,p =0.048) [4]

参考文献

[1]. Shi J, et al. Myosin light chain kinase-independent inhibition by ML-9 of murine TRPC6 channels expressed in HEK293cells. Br J Pharmacol. 2007 Sep;152(1):122-31.

[2]. Yu J, et al. Dexmedetomidine-Induced Contraction in the Isolated Endothelium-Denuded Rat Aorta Involves PKC-δ-mediated JNK Phosphorylation. Int J Med Sci. 2015 Sep 4;12(9):727-36

[3]. Wada K, et al.Hippo pathway regulation by cell morphology and stress fibers.Development. 2011 Sep;138(18):3907-14.

[4]. Luh C, et al. Inhibition of myosin light chain kinase reduces brain edema formation after traumatic brain injury. J Neurochem. 2010 Feb;112(4):1015-25.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (198.79 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1.43 mg/mL (3.16 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2088 mL 11.0439 mL 22.0877 mL
5 mM 0.4418 mL 2.2088 mL 4.4175 mL
10 mM 0.2209 mL 1.1044 mL 2.2088 mL
50 mM 0.0442 mL 0.2209 mL 0.4418 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.57%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。