(-)-Blebbistatin - CAS:856925-71-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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(-)-Blebbistatin

目录号 : SJ-MX0119 别名 : (S)-(-)-Blebbistatin 中文名称 : 布雷他汀 纯度：99.80%

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) 是一种细胞渗透性抑制剂，是肌球蛋白II (myosin II) ATP 酶活性的选择性抑制剂，不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK)，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。

CAS No. :856925-71-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 525.00
10 mg	¥ 735.00
25 mg	¥ 1455.00
50 mg	¥ 2000.00
100 mg	¥ 2855.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

856925-71-8

分子式

C₁₈H₁₆N₂O₂

分子量

292.33

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) 是一种细胞渗透性抑制剂，是肌球蛋白II (myosin II) ATP 酶活性的选择性抑制剂，不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK)，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
相关靶点	Myosin
作用通路	Cytoskeletal Signaling
应用领域	心血管；肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 0.5 to 5 μM (myosin II，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	(-)-Blebbistatin 快速且可逆抑制 Mg-ATPase 活性，也抑制非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB 的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白 (IC50=80 μM)。Blebbistatin 有效抑制 Dictyostelium 肌球蛋白 II，但极其微弱抑制 Acanthamoeba 肌球蛋白 II。Blebbistatin 不抑制代表性的 I、V 和 X 型肌球蛋白超家族成员 ^[1]。 (-)-Blebbistatin 不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin 优先结合到 ATP 酶，与 ADP 和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin 既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰 ATP 诱导的肌动球蛋白解离 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	(-)-Blebbistatin 以剂量依赖性作用于 KCl- 和 carbachol-诱导的大鼠逼尿肌和 endothelin-1 诱导的人膀胱收缩。 (-)-Blebbistatin (10 μM) 预培养可使 carbachol 反应降低 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 时达到 50% 的抑制 ^[3]。
参考文献	[1]. Limouze J, et al. Specificity of blebbistatin, an inhibitor of myosin II. J Muscle Res Cell Motil. 2004;25(4-5):337-41. [2]. Liu Z, et al. Blebbistatin inhibits contraction and accelerates migration in mouse hepatic stellate cells. Br J Pharmacol. 2010 Jan 1;159(2):304-15. [3]. Zhang X, et al. In vitro and in vivo relaxation of urinary bladder smooth muscle by the selective myosin IIinhibitor, blebbistatin. BJU Int. 2011 Jan;107(2)：310-7.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	58 mg/mL (198.41 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4208 mL	17.1040 mL	34.2079 mL
	5 mM	0.6842 mL	3.4208 mL	6.8416 mL
	10 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL
	50 mM	0.0684 mL	0.3421 mL	0.6842 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。