Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1020.00 | |
| 25 mg | ¥ 2060.00 | |
| 50 mg | ¥ 2800.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 960.00 |
| Cas No. |
129497-78-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C41H42N4O8
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| 分子量 |
718.79
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
YAP-TEAD；Apoptosis；Autophagy |
| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt；Apoptosis；Autophagy |
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
YAP-TEAD interaction [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
对于穿透组织最好的波长 (i.e.；大约 700 nm) 下的吸收光，Verteporfin 比 Hematoporphyrin 大约有效 4 倍，从而比 Hematoporphyrin 提供了更高的细胞毒性 (在人贴壁细胞中 10 倍以上)。Verteporfin 是亲脂性的，与正常细胞或静息细胞相比，更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin 与 LDL 结合形成一个复合物，随后可能通过 LDL 受体或者內吞作用被增殖细胞 (如新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin 疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞，进而引起选择性血管内皮损伤。如光学和电子显微镜所示，Verteporfin 疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞，而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞 [2]。 HL-60 细胞中 Caspase-3 和 Caspase-9 的活化以及 PARP 的裂解映射出，光存在下，Verteporfin 能够快速使细胞凋亡改变，该改变会被半胱天冬酶抑制剂 Z-VAD-FMK 所阻断 [3]。 Verteporfin 通过抑制 YAP 表达降低 HCT-8/T 细胞的 PTX 耐药性 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Verteporfin 可用于脉络膜血管和 CNV 的血管可视化，这表明光敏剂在猴子的实验性 CNV 中快速集聚。Verteporfin 在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统、RPE 以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内，静脉注射 3 小时后，Verteporfin 达到最大组织水平，随后在 24 小时内迅速下降。Verteporfin 在体内代谢为活性较低的形式，并且迅速清除，主要通过粪便排泄，一小部分通过尿液排泄 [2]。 Verteporfin (10 mg/kg；c.s.c.) 和 BMS-354825 显著降低白血病细胞比例，联合治疗进一步减少了脾脏中白血病细胞的数量 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (69.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3912 mL | 6.9561 mL | 13.9123 mL | |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7825 mL | |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3912 mL | |
| 50 mM | 0.0278 mL | 0.1391 mL | 0.2782 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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