TED-347 - CAS:2378626-29-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TED-347

目录号 : SJ-MX0744 纯度：98.12%

TED-347 是一种有效、不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质 - 蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4⋅Yap1 蛋白质 - 蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。

CAS No. :2378626-29-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 750.00
5 mg	¥ 1025.00
10 mg	¥ 1710.00
25 mg	¥ 3465.00
50 mg	¥ 5825.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2378626-29-8

分子式

C₁₅H₁₁ClF₃NO

分子量

313.70

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

YAP/TEAD

作用通路

Stem Cell/Wnt

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

EC50	Ki
TEAD4⋅Yap1^[1]	Cys-367 (TEAD4)^[1]
5.9 μM	10.3 μM

体外研究 (In Vitro)

TED-347 时间依赖性地抑制 TEAD4 和 Yap1 间的蛋白质 - 蛋白质互作 ^[1]。

TED-347 (0.5-100 μM；24 小时) 降低转染 TEAD 报告基因的细胞中的报告基因活性。TED-347 (0.5-100 µM；48 小时) 可以抑制患者源性胶质母细胞瘤细胞系 (GBM43 细胞) 中的 TEAD4 转录活性和细胞活力 ^[1]。

TED-347 (5 μM；48 小时) 抑制 Myc 标记的 TEAD4 与 FLAG 标记的 Yap1 的免疫共沉淀 ^[1]。

TED-347 对 TEADs 具有选择性，抑制 TEAD2 具有相同的功效。TED-347 (0.1-100 μM；24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制 TEAD4 与全长 Yap1 的结合。TED-347 (1-100 μM) 不抑制 uPAR uPA 或 Cav2.2 α β 蛋白质 - 蛋白质互作。TED-347 与 TEAD4 的非共价结合对 TEAD4·Yap1 结合亲和力的影响很小 ^[1]。

TED-347 (10 μM；48 小时) 使得 CTGF 转录物水平显著降低 ^[1]。

参考文献

[1]. Khuchtumur Bum-Erdene, et al. Small-Molecule Covalent Modification of Conserved Cysteine Leads to Allosteric Inhibition of the TEAD⋅Yap Protein-Protein Interaction. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):378-389.e13.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62 mg/mL (197.64 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1878 mL	15.9388 mL	31.8776 mL
	5 mM	0.6376 mL	3.1878 mL	6.3755 mL
	10 mM	0.3188 mL	1.5939 mL	3.1878 mL
	50 mM	0.0638 mL	0.3188 mL	0.6376 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。