Ixazomib citrate (MLN9708) 是一种选择性、口服活性的第二代蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，其 IC50 值和 Ki 值分别为 3.4 nM 和 0.93 nM。Ixazomib citrate 还抑制 caspase 样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 的蛋白水解位点，IC50 分别为 31 nM 和 3500 nM。Ixazomib citrate 可用于研究多种人类恶性肿瘤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 780.00 | |
| 50 mg | ¥ 1040.00 | |
| 100 mg | ¥ 1660.00 |
| Cas No. |
1239908-20-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H23BCl2N2O9
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| 分子量 |
517.12
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ixazomib citrate (MLN9708) 是一种选择性、口服活性的第二代蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，其 IC50 值和 Ki 值分别为 3.4 nM 和 0.93 nM。Ixazomib citrate 还抑制 caspase 样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 的蛋白水解位点，IC50 分别为 31 nM 和 3500 nM。Ixazomib citrate 可用于研究多种人类恶性肿瘤。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Proteasome；Autophagy
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Autophagy；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ixazomib citrate (0.20-3.20 μM) 有效抑制两种细胞系 MG-63 和 Saos-2 的细胞生长，且呈时间和剂量依赖性 [2]。 Ixazomib citrate 诱导 MG-63 和 Saos-2 细胞的细胞周期阻滞 [2]。 Ixazomib citrate 主要通过 caspases 途径诱导细胞凋亡，需要同时激活 caspase 8 和 caspase 9 [2]。 Ixazomib citrate 治疗增加了促凋亡蛋白的水平，并下调了控制 MOMP 的抗凋亡蛋白 [2]。 Ixazomib citrate 治疗诱导线粒体释放 Cytc、Smac、OMI，降低 XIAP 蛋白水平 [2]。 Ixazomib citrate 抑制 MG-63 和 Saos-2 细胞的侵袭能力，降低 MMP2/9 的表达和分泌水平 [2]。 Ixazomib citrate (12 nM) 对 C-L 和 T-L 蛋白酶体活性有抑制作用 [3]。 Ixazomib citrate 处理 H929 和 MM.1s 细胞可显著增加聚 (ADP) 核糖聚合酶 (PARP) 的蛋白水解裂解，是细胞凋亡过程中的一个标志性事件 [3]。 Ixazomib citrate 诱导 PARP 上游激活因子 caspase-3 的断裂 [3]。 Ixazomib citrate 诱导 eIf2-α 激酶活性，Bip 和 CHOP/GADD153 蛋白水平 [3]。 Ixazomib citrate 可阻断 BMSCs 诱导的 MM 细胞增殖，抑制体外毛细血管小管形成，并靶向 NF-κB [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ixazomib citrate (11 mg/kg) 对人浆细胞瘤 MM.1s 异种移植小鼠模型有明显的抑制 MM 肿瘤生长和延长生存的作用 [3]。 Ixazomib citrate 治疗小鼠的血液化学谱显示肌酐、血红蛋白和胆红素水平正常 [3]。 Ixazomib citrate 显著增加了异种移植模型中切割 caspase-3 阳性细胞的数量 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (483.45 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9338 mL | 9.6689 mL | 19.3379 mL | |
| 5 mM | 0.3868 mL | 1.9338 mL | 3.8676 mL | |
| 10 mM | 0.1934 mL | 0.9669 mL | 1.9338 mL | |
| 50 mM | 0.0387 mL | 0.1934 mL | 0.3868 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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