Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1260.00 | |
| 50 mg | ¥ 1900.00 | |
| 100 mg | ¥ 2840.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
1072833-77-2
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| 分子式 |
C14H19BCl2N2O4
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| 分子量 |
361.03
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。 |
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| 相关靶点 |
Proteasome；Autophagy
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ixazomib (MLN2238) 是一种 N 末端的二肽基亮氨酸硼酸，优先结合并抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 值为 3.4 nM (Ki 为 0.93 nM)。在较高浓度下，Ixazomib (MLN2238) 还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点 (IC50 分别为 31 和 3，500 nM)。在多种哺乳动物细胞系中进行细胞活力研究，以比较 Ixazomib (MLN2238) 与 Bortezomib 的体外抗增殖作用。对 A375 (肺)、H460 (肺)、HCT-116 (结肠) 和 HT-29 (结肠) 细胞进行的研究表明，这两种化合物的 LD50 值相似，范围为 4-58 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ixazomib (MLN2238) 在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。将以 14 mg/kg iv 或 7 mg/kg iv 给药的 Ixazomib (MLN2238) 的抗肿瘤作用与以每周两次方案以 0.8 mg/kg iv 或 0.4 mg/kg iv 给药的硼替佐米进行比较。Ixazomib (MLN2238) 和 Bortezomib 的高剂量在该模型中显示出相似的抗肿瘤活性 (T/C 分别为 0.36 和 0.44)。然而，Ixazomib (MLN2238) (7 mg/kg) 在 0.5 MTD 剂量下显示出比 0.5 MTD 剂量的硼替佐米更有效 (0.4 mg/kg；T/C=0.49 与 T/C=0.79 相比) (MLN2238) 显示时间依赖性可逆蛋白酶体抑制；然而，Ixazomib (MLN2238) 的蛋白酶体解离半衰期 (t1/2) 被确定为 18 分钟 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (173.12 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7699 mL | 13.8493 mL | 27.6985 mL | |
| 5 mM | 0.5540 mL | 2.7699 mL | 5.5397 mL | |
| 10 mM | 0.2770 mL | 1.3849 mL | 2.7699 mL | |
| 50 mM | 0.0554 mL | 0.2770 mL | 0.5540 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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