Ixazomib (MLN2238) - CAS:1072833-77-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ixazomib (MLN2238)

目录号 : SJ-MX0297 别名 : MLN2238 中文名称 : 伊沙佐米 纯度：99.06%

Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。

CAS No. :1072833-77-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 670.00
10 mg	¥ 945.00
25 mg	¥ 1535.00
50 mg	¥ 2675.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1072833-77-2

分子式

C₁₄H₁₉BCl₂N₂O₄

分子量

361.03

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
相关靶点	Proteasome；Autophagy；
作用通路	Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 3.4 nM (20S proteasome)^[1] Ki: 0.93 nM (20S proteasome)^[1]
体外研究 (In Vitro)	Ixazomib (MLN2238) 是一种 N 封端的二肽基亮氨酸硼酸，优先结合并抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 值为 3.4 nM（Ki 为 0.93 nM）。在较高浓度下，Ixazomib (MLN2238) 还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点（IC50 分别为 31 和 3,500 nM）。在多种哺乳动物细胞系中进行细胞活力研究，以比较 Ixazomib (MLN2238) 与 Bortezomib 的体外抗增殖作用。用 A375（肺）、H460（肺）、HCT-116（结肠）和 HT-29（结肠）细胞进行的研究显示，这两种化合物的 LD50 值相似，范围为 4 到 58 nM^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Ixazomib (MLN2238)在CWR22异种移植瘤模型中显示出抗肿瘤活性。Ixazomib (MLN2238)以14 mg/kg静脉注射或7 mg/kg静脉注射的抗肿瘤作用与硼替佐米(0.8 mg/kg静脉注射或0.4 mg/kg静脉注射，每周2次方案)进行比较。高剂量Ixazomib (MLN2238)和硼替佐米在该模型中显示出相似的抗肿瘤活性(T/C分别为0.36和0.44)。然而，在0.5 MTD剂量下，Ixazomib (MLN2238) (7 mg/kg)比硼替佐米(0.4 mg/kg)显示出更大的疗效(T/C分别为0.49和0.79)。同时Ixazomib (MLN2238)表现出时间依赖性的可逆蛋白酶体抑制;然而，Ixazomib (MLN2238)的蛋白酶体解离半衰期(t1/2)被确定为18分钟^[1]。
参考文献	[1]. Kupperman E, et al. Evaluation of the proteasome inhibitor MLN9708 in preclinical models of human cancer. Cancer Res. 2010 Mar 1;70(5):1970-80.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62.5 mg/mL (173.12 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7699 mL	13.8493 mL	27.6985 mL
	5 mM	0.5540 mL	2.7699 mL	5.5397 mL
	10 mM	0.2770 mL	1.3849 mL	2.7699 mL
	50 mM	0.0554 mL	0.2770 mL	0.5540 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。