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Oprozomib
目录号 : SJ-MX1915 别名 : ONX 0912; ONX-0912; ONX0912; PR-047; PR047; PR 047 中文名称 : 奥泼佐米 纯度：98.09%

Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :935888-69-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
935888-69-0
分子式
C25H32N4O7S
分子量
532.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
Proteasome；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis；GPCR/G Protein
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
20S proteasome β5 [1] 20S proteasome LMP7 [1]
36 nM 36 nM
体外研究 (In Vitro)

Oprozomib 抑制 20S 糜蛋白酶样蛋白 (CT-L) 的 IC50 为 55±19 nM。Oprozomib 抑制人白血病 Molt-4 细胞 CT-L 的 IC50 为 66 nM [1]。

Oprozomib（ONX 0912；1-1000 nm；48 小时）显著降低人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞株的活力 [2]。

Oprozomib 的抗 mm 活性与 caspase-8、caspase-9、caspase-3 和 PARP的活化有关 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Oprozomib (PR-047) 选择性地抑制组成型蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的糜蛋白酶样 (CT-L) 活性，并在啮齿类动物和狗中显示出高达 39% 的绝对生物利用度 [1]。

在多种动物模型中，通过口服低于最大耐受剂量 (MTD) 的剂量，Oprozomib 可促进抗肿瘤活性 [1]。

Oprozomib (30 mg/kg，I.g.，daily，连续 5 天，然后休息 2 天) 治疗可降低 C57Bl/6 和 NOD.SCID.IL2Rγ-/- 小鼠的肿瘤负荷 [3]。
参考文献

[1]. Han-Jie Zhou, et al. Design and synthesis of an orally bioavailable and selective peptide epoxyketone proteasome inhibitor (PR-047). J Med Chem. 2009 May 14;52(9):3028-38.  

[2]. Dharminder Chauhan,et al. A novel orally active proteasome inhibitor ONX 0912 triggers in vitro and in vivo cytotoxicity in multiple myeloma. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4906-15.  

[3]. M A Hurchla, et al.The epoxyketone-based proteasome inhibitors carfilzomib and orally bioavailable oprozomib have anti-resorptive and bone-anabolic activity in addition to anti-myeloma effects. Leukemia. 2013 Feb;27(2):430-40.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (187.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8775 mL 9.3877 mL 18.7755 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8775 mL 3.7551 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9388 mL 1.8775 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.09%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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