Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中的 IC50 为 5 nM，在体外优先抑制 β5 亚基的 ChT-L 活性，对 PGPH 和 T-L 活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬 (autophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
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| Cas No. |
868540-17-4
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|---|---|---|---|
| 分子式 |
C40H57N5O7
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| 分子量 |
719.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中的 IC50 为 5 nM，在体外优先抑制 β5 亚基的 ChT-L 活性，对 PGPH 和 T-L 活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬 (autophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Proteasome；Autophagy；Apoptosis |
| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (Proteasome) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Carfilzomib 对 β5 亚基中的 ChT-L 活性表现出优先的体外抑制效力，在 10 nM 及以上的剂量下抑制超过 80%，在高达 100 nM 的剂量下对 PGPH 和 T-L 活性几乎没有影响或没有影响。 Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 细胞、U266 和 KAS-6/1 细胞的活力，IC50 小于 5 nM。 Carfilzomib 克服了 Dex 耐药性，因为 MM1.R 细胞显示 IC50 为 15.2 nM，低于亲本 MM1.S 细胞的 29.3 nM 值[1]。 carfilzomib 和 HDACI 共同治疗导致在各种套细胞淋巴瘤系和原发性套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。 在 HF-4B 和 Granta 细胞中，Carfilzomib 或 ONX0912 与Vorinostat 联合治疗会急剧增加半胱天冬酶活化、PARP 切割、JNK 活化、MnSOD2 诱导和 DNA 损伤[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Carfilzomib (2.0 mg/kg, i.v.) 与Vorinostat (70 mg/kg) 联合使用，实际上消除了 Granta-luciferace 细胞异种移植侧翼模型中的肿瘤生长。 与用单一药物或毒性最小的对照治疗的动物相比，联合治疗导致生物发光显着降低[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9)：3281-90. [2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9)：1686-97. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (138.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3891 mL | 6.9453 mL | 13.8906 mL | |
| 5 mM | 0.2778 mL | 1.3891 mL | 2.7781 mL | |
| 10 mM | 0.1389 mL | 0.6945 mL | 1.3891 mL | |
| 50 mM | 0.0278 mL | 0.1389 mL | 0.2778 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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[1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9)：3281-90.
[2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9)：1686-97.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
