VR23 有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 1nM)、胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 100 nM) 和 caspase 样蛋白酶 (IC50 为 3 μM)。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Proteasome;Apoptosis
在 HeLa 细胞中,VR23 诱导泛素化蛋白质积累 [1]。
在 RPMI 8226 和 KAS 6 细胞中,VR23抑制细胞生长,IC50 分别为 2.94 和 1.46 μM。VR23 对 bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的 RPMI 8226 与 ANBL6 细胞同样有效。在上述细胞中,与 bortezomib 结合使用时,VR23对细胞生长抑制表现出协同作用 [1]。
VR23 通过引起泛素化细胞周期素 E 积累选择性诱导癌细胞凋亡 [1]。
在接种 MDA-MB-231 转移性乳腺癌细胞的 ATH490 无胸腺小鼠中,VR23 (30mg/kg;i.p.) 表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中,VR23 也会减少紫杉醇引起的副作用 [1]。
[1]. Pundir S, et al. VR23: A Quinoline-Sulfonyl Hybrid Proteasome Inhibitor That Selectively Kills Cancer via Cyclin E-Mediated Centrosome Amplification. Cancer Res. 2015 Oct 1;75(19):4164-75.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.71%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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