VR23 有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 1 nM)、胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 50-100 nM) 和 caspase 样蛋白酶 (IC50 为 3 μM)。
| Cas No. |
1624602-30-7
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| 分子式 |
C19H16ClN5O6S
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| 分子量 |
477.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VR23 有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 1 nM)、胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 50-100 nM) 和 caspase 样蛋白酶 (IC50 为 3 μM)。 |
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| 相关靶点 |
Proteasome；Apoptosis
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HeLa 细胞中，VR23 诱导泛素化蛋白质积累 [1]。 在 RPMI 8226 和 KAS 6 细胞中，VR23 抑制细胞生长，IC50 分别为 2.94 和 1.46 μM。VR23 对 bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的 RPMI 8226 与 ANBL6 细胞同样有效，在上述细胞中，与 bortezomib 结合使用时，VR23 对细胞生长抑制表现出协同作用 [1]。 VR23 通过引起泛素化细胞周期素 E 积累选择性诱导癌细胞凋亡 [1]。 VR23 是一种新型蛋白酶体抑制剂，靶向 20S 蛋白酶体亚基的 β2。VR23 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面产生协同效应，包括那些对 PS-341 具有抗性的细胞 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在接种 MDA-MB-231 转移性乳腺癌细胞的 ATH490 无胸腺小鼠中，VR23 (30 mg/kg；i.p.) 表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23 也会减少紫杉醇引起的副作用 [1]。 VR23 在小鼠体内显示出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (69.75 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0926 mL | 10.4629 mL | 20.9258 mL | |
| 5 mM | 0.4185 mL | 2.0926 mL | 4.1852 mL | |
| 10 mM | 0.2093 mL | 1.0463 mL | 2.0926 mL | |
| 50 mM | 0.0419 mL | 0.2093 mL | 0.4185 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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