Calpeptin - CAS:117591-20-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010D240F,010D240δ01,010O0301,0D06

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Calpeptin

目录号 : SJ-MX0984 纯度：≥98%

Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的 ID50 值为 40 nM。Calpeptin 也是 cathepsin K 的抑制剂。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

CAS No. :117591-20-5

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 510.00
50 mg	¥ 1450.00
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Cas No.

117591-20-5

分子式

C₂₀H₃₀N₂O₄

分子量

362.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Cathepsin；Proteasome；Apoptosis

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Ubiquitin/Proteasome；Apoptosis

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

ID50	ID50	ID50
Calpain II (porcine kidney) ^[1]	Calpain I (human platelets) ^[1]	Calpain I (porcine erythrocytes) ^[1]	Cthepsin K ^[2]
34 nM	40 nM	52 nM

体外研究 (In Vitro)

Calpeptin (0-100 nM；24 小时) 处理以剂量依赖性方式抑制 WI38 VA13 和 IMR90 细胞的增殖。Calpeptin (1000 pg/mL；24 小时) 抑制 IL -6 诱导的肺成纤维细胞的增殖 ^[3]。

在分化的 PC12 细胞中，Calpeptin 通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长 ^[4]。

在大鼠视网膜神经节细胞中，Calpeptin 减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用 ^[5]。

体内研究 (In Vivo)

Calpeptin 联合 Bleo (0.04 mg/小鼠；腹腔注射；每周 3 次；28 天) 显著抑制 NSC-125066 处理的小鼠肺组织中的胶原沉积和 calpain 活性的增加 ^[3]。

在猫科动物的右心室 (RV) PO (RVPO) 模型中，calpeptin (0.6 mg/kg；i.v.) 阻断 calpain 和 caspase-3 的激活与其底物的裂解，以及心肌细胞的程序性死亡 ^[6]。

在大鼠局部脑缺血再灌注模型中，Calpeptin 通过抑制 Caspase-3 的表达减少海马 CA1 区的神经元细胞凋亡 ^[7]。

参考文献

[1]. Tsujinaka T, et al. Synthesis of a new cell penetrating calpain inhibitor (calpeptin). Biochem Biophys Res Commun. 1988 Jun 30;153(3):1201-8.

[2]. Catalano JG, et al. Design of small molecule ketoamide-based inhibitors of cathepsin K. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 9;14(3):719-22.

[3]. Tabata C, et al. The calpain inhibitor calpeptin prevents pulmonary fibrosis in mice. Clin Exp Immunol. 2010 Dec;162(3):560-7.

[4]. Pintér M, et al. Calpeptin, a calpain inhibitor, promotes neurite elongation in differentiating PC12 cells. Neurosci Lett. 1994 Mar 28;170(1):91-3.

[5]. Das A, et al. Calpeptin provides functional neuroprotection to rat retinal ganglion cells following Ca2+ influx. Brain Res. 2006 Apr 21;1084(1):146-57.

[6]. Mani SK, et al. In vivo administration of calpeptin attenuates calpain activation and cardiomyocyte loss in pressure-overloaded feline myocardium. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2008 Jul;295(1):H314-26.

[7]. Peng S, et al. The protective effects and potential mechanism of Calpain inhibitor Calpeptin against focal cerebral ischemia-reperfusion injury in rats. Mol Biol Rep. 2011 Feb;38(2):905-12.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	72 mg/mL (198.64 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7589 mL	13.7946 mL	27.5893 mL
	5 mM	0.5518 mL	2.7589 mL	5.5179 mL
	10 mM	0.2759 mL	1.3795 mL	2.7589 mL
	50 mM	0.0552 mL	0.2759 mL	0.5518 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。