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Calpeptin
目录号 : SJ-MX0984 热销产品 纯度：≥98%

Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的 ID50 值为 40 nM。Calpeptin 也是 cathepsin K 的抑制剂。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

CAS No. :117591-20-5
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
117591-20-5
分子式
C20H30N2O4
分子量
362.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

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  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的 ID50 值为 40 nM。Calpeptin 也是 cathepsin K 的抑制剂。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。
相关靶点

Cathepsin；Proteasome；Apoptosis
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Ubiquitin/Proteasome；Apoptosis
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
ID50 ID50 ID50  
Calpain II (porcine kidney) [1] Calpain I (human platelets) [1] Calpain I (porcine erythrocytes) [1] Cthepsin K [2]
34 nM 40 nM 52 nM  
体外研究 (In Vitro)

Calpeptin (0-100 nM；24 小时) 处理以剂量依赖性方式抑制 WI38 VA13 和 IMR90 细胞的增殖。Calpeptin (1000 pg/mL；24 小时) 抑制 IL -6 诱导的肺成纤维细胞的增殖 [3]。

在分化的 PC12 细胞中，Calpeptin 通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长 [4]。

在大鼠视网膜神经节细胞中，Calpeptin 减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用 [5]。
体内研究 (In Vivo)

Calpeptin 联合 Bleo (0.04 mg/小鼠；腹腔注射；每周 3 次；28 天) 显著抑制 NSC-125066 处理的小鼠肺组织中的胶原沉积和 calpain 活性的增加 [3]。

在猫科动物的右心室 (RV) PO (RVPO) 模型中，calpeptin (0.6 mg/kg；i.v.) 阻断 calpain 和 caspase-3 的激活与其底物的裂解，以及心肌细胞的程序性死亡 [6]。

在大鼠局部脑缺血再灌注模型中，Calpeptin 通过抑制 Caspase-3 的表达减少海马 CA1 区的神经元细胞凋亡 [7]。
参考文献

[1]. Tsujinaka T, et al. Synthesis of a new cell penetrating calpain inhibitor (calpeptin). Biochem Biophys Res Commun. 1988 Jun 30;153(3):1201-8.

[2]. Catalano JG, et al. Design of small molecule ketoamide-based inhibitors of cathepsin K. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 9;14(3):719-22. 

[3]. Tabata C, et al. The calpain inhibitor calpeptin prevents pulmonary fibrosis in mice. Clin Exp Immunol. 2010 Dec;162(3):560-7. 

[4]. Pintér M, et al. Calpeptin, a calpain inhibitor, promotes neurite elongation in differentiating PC12 cells. Neurosci Lett. 1994 Mar 28;170(1):91-3.

[5]. Das A, et al. Calpeptin provides functional neuroprotection to rat retinal ganglion cells following Ca2+ influx. Brain Res. 2006 Apr 21;1084(1):146-57.

[6]. Mani SK, et al. In vivo administration of calpeptin attenuates calpain activation and cardiomyocyte loss in pressure-overloaded feline myocardium. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2008 Jul;295(1):H314-26. 

[7]. Peng S, et al. The protective effects and potential mechanism of Calpain inhibitor Calpeptin against focal cerebral ischemia-reperfusion injury in rats. Mol Biol Rep. 2011 Feb;38(2):905-12.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
72 mg/mL (198.64 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7589 mL 13.7946 mL 27.5893 mL
5 mM 0.5518 mL 2.7589 mL 5.5179 mL
10 mM 0.2759 mL 1.3795 mL 2.7589 mL
50 mM 0.0552 mL 0.2759 mL 0.5518 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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