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组胺受体
组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。
四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4275 | JNJ-5207852 | JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。 | |
| SJ-MX3470 | Pitolisant | 替洛利生 |
Pitolisant (formerly BF2.649; Tiprolisant; BF2649; Ciproxidine; Wakix) 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。Pitolisant 具有用于治疗觉醒或记忆缺陷和其他认知障碍的潜力。 |
| SJ-MX3635 | Pitolisant hydrochloride | 替洛利生盐酸盐 | Pitolisant hydrochloride 是一种有效的、细胞通透性和选择性的组胺H3受体反向激动剂 (EC50 = 1.5 nM, Ki = 0.16 nM)。Pitolisant hydrochloride 在认知障碍中具有促智作用，还可以减少甲基苯丙胺引起的运动过度活动。 |
| SJ-MX3763 | Cyclizine | Cyclizine 是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。 | |
| SJ-MX3769 | Acrivastine | 阿伐斯汀 | Acrivastine 是一种短效组胺 1 受体拮抗剂，可用于研究过敏性鼻炎。 |
| SJ-MX2522 | Bilastine | 比拉斯汀 | Bilastine是组胺H1受体拮抗剂，可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。 |
| SJ-MX2563 | Clemizole | 吡咯咪唑 |
Clemizole 是瞬时受体电位通道TRPC5的抑制剂，对TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6和TRPC7的IC50值分别为9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM和26.5 µM，具有选择性。高浓度Clemizole 对TRPM3、TRPM8和TRPV1-4的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的，是 H1 受体拮抗剂，可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制NS4B与HCV RNA的结合而表现出抗病毒活性。 |
| SJ-MX2641 | Lodoxamide tromethamine | 洛度沙胺氨丁三醇 | Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物，作为一种有效的GPR35激动剂，在表达人类受体的CHO-K1细胞的β-arrestin-2相互作用试验中，EC50为1.61 nM。Lodoxamide tromethamine 可用于研究哮喘和过敏性结膜炎。 |
| SJ-MN0680A | Histamine phosphate | 二磷酸组胺 |
Histamine phosphate 是组胺受体的强激活剂和血管扩张神经剂，可激活一氧化氮合成酶。Histamine phosphate 直接作用于血管，扩张 H1 和 H2 受体介导的动脉和毛细血管。 |
| SJ-MX4137 | Tecastemizole | Tecastemizole (Norastemizole)，Astemizole 的主要代谢物，是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。 | |
| SJ-MN1123 | Alginic acid | Alginic acid 是一种天然多糖，因其良好的水溶性、成膜性、生物降解性和生物相容性而受到广泛关注和应用。Alginic acid 诱导小鼠颗粒细胞和卵巢氧化应激介导的激素分泌紊乱、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Alginic acid 对组胺释放有抑制作用。具有抗过敏和抗炎特性。 | |
| SJ-MX5033 | Cimetidine sulfoxide | 西咪替丁亚砜 | Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂，可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。 |
| SJ-MX5038 | (Z)-Lafutidine | (Z)-Lafutidine ((Z)-FRG-8813) 是一种通过感觉传入神经元发挥粘膜保护作用的组胺 H2 受体拮抗剂，具有抗分泌和胃保护活性。 | |
| SJ-MX4275A | JNJ-5207852 dihydrochloride | JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。 | |
| SJ-MX2525A | Bepotastine | 贝托司汀；贝他斯汀；贝托斯汀；贝他司汀 | Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。 |
| SJ-MX5188 | Chlorphenoxamine | 氯苯沙明；氯苯氧胺 | Chlorphenoxamine是一种抗组胺剂和抗胆碱能药, 用作抗帕金森氏病。 |
| SJ-MX2563A | Clemizole hydrochloride | 盐酸克立咪唑 | Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。 |
| SJ-MX2882A | Decloxizine | 去氯羟嗪 | Decloxizine二盐酸盐1型组胺受体 H1 拮抗剂。 |
| SJ-MX4220A | Emedastine difumarate | 富马酸依美斯汀；富马酸依美司丁 | Emedastine difumarate 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。 |
| SJ-MX5230 | Mequitazine | 美喹他嗪 | Mequitazine 是一种有效的，非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。Mequitazine 可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。 |
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