Pitolisant (formerly BF2.649; Tiprolisant; BF2649; Ciproxidine; Wakix) 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。Pitolisant 具有用于治疗觉醒或记忆缺陷和其他认知障碍的潜力。
| Cas No. |
362665-56-3
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| 分子式 |
C17H26ClNO
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| 分子量 |
295.85
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| 产品密度 |
1.056 g/mL
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| 产品状态 |
液体
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pitolisant (formerly BF2.649; Tiprolisant; BF2649; Ciproxidine; Wakix) 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。Pitolisant 具有用于治疗觉醒或记忆缺陷和其他认知障碍的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pitolisant (BF2.649) 是 5′-O-(3-[35S]thio)triphosphate 受体的竞争性拮抗剂，其 Ki 值为 0.16 nM，同时也表现为一种反向激动剂，其 EC50 值为 1.5 nM，内在活性比 Ciproxifan 高出约 50% [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在强迫游泳实验 (FST) 中，单剂量给予 Pitolisant (10 mg/kg) 30 分钟后，再给予单剂量的 Olanzapine (2 mg/kg 体重)，也显著影响小鼠的不动时间。随后在小鼠中给予上述药物序列，与对照组在 FST 中确定的时间相比，统计学上显著增加了不动时间，还降低了运动活动。相比之下，在亚慢性治疗后，经过十五次给予两种药物 (Pitolisant 10 mg/kg 体重，30 分钟后给予 Olanzapine 2 mg/kg 体重，再过4 小时再次给予 Olanzapine 2 mg/kg 体重) 的结果表明，给予 Pitolisant 后接着给予 Olanzapine 使小鼠的运动活动达到与仅给予 Pitolisant 的对照组相同的水平，这种药物组合显著降低了不动时间，达到了小鼠在强迫游泳实验中对照组的水平 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (338.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3801 mL | 16.9005 mL | 33.8009 mL | |
| 5 mM | 0.6760 mL | 3.3801 mL | 6.7602 mL | |
| 10 mM | 0.3380 mL | 1.6900 mL | 3.3801 mL | |
| 50 mM | 0.0676 mL | 0.3380 mL | 0.6760 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
