Pitolisant hydrochloride 是一种有效的、细胞通透性和选择性的组胺 H3 受体反向激动剂 (EC50 = 1.5 nM, Ki = 0.16 nM)。Pitolisant hydrochloride 在认知障碍中具有促智作用，还可以减少甲基苯丙胺引起的运动过度活动。
| Cas No. |
903576-44-3
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| 分子式 |
C17H27Cl2NO
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| 分子量 |
332.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Pitolisant hydrochloride 是一种有效的、细胞通透性和选择性的组胺 H3 受体反向激动剂 (EC50 = 1.5 nM, Ki = 0.16 nM)。Pitolisant hydrochloride 在认知障碍中具有促智作用，还可以减少甲基苯丙胺引起的运动过度活动。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
在刺激鸟苷 5'-O- (3-[35S]thio) triphosphate 与该受体结合后，Pitolisant (BF2.649) 表现为具有 Ki 的竞争性拮抗剂 值为 0.16 nM，作为反向激动剂，EC50 值为 1.5 nM，内在活性比 ciproxifan 高约 50% [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在单剂量 LY170053 (2 mg/kg bw) 之前 30 分钟给予单剂量 10 mg/kg 的 Pitolisantat 也显著影响 FST 中的不动时间 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL (198.6 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (300.92 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0092 mL | 15.0462 mL | 30.0924 mL | |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0092 mL | 6.0185 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5046 mL | 3.0092 mL | |
| 50 mM | 0.0602 mL | 0.3009 mL | 0.6018 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
