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Pitolisant hydrochloride
目录号 : SJ-MX3635 别名 : Ciproxidine; BF 2649 中文名称 : 替洛利生盐酸盐 纯度：99.45%

Pitolisant hydrochloride 是一种有效的、细胞通透性和选择性的组胺 H3 受体反向激动剂 (EC50 = 1.5 nM, Ki = 0.16 nM)。Pitolisant hydrochloride 在认知障碍中具有促智作用，还可以减少甲基苯丙胺引起的运动过度活动。

CAS No. : 903576-44-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
903576-44-3
分子式
C17H27Cl2NO
分子量
332.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Pitolisant hydrochloride 是一种有效的、细胞通透性和选择性的组胺 H3 受体反向激动剂 (EC50 = 1.5 nM, Ki = 0.16 nM)。Pitolisant hydrochloride 在认知障碍中具有促智作用，还可以减少甲基苯丙胺引起的运动过度活动。
相关靶点
Histamine Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学；内分泌
体外研究 (In Vitro)

在刺激鸟苷 5'-O- (3-[35S]thio) triphosphate 与该受体结合后，Pitolisant (BF2.649) 表现为具有 Ki 的竞争性拮抗剂 值为 0.16 nM，作为反向激动剂，EC50 值为 1.5 nM，内在活性比 ciproxifan 高约 50% [1]。
Pitolisant 取代小鼠大脑皮层膜的 [125I]iodoproxyfan 结合，IC50 值为 26.4 nM。考虑到放射配体的 Kd 值为 161 pM，推导的 Pitolisant Ki 值为 14 nM [1]。
Pitolisant 取代稳定表达人 H3 受体的大鼠神经胶质瘤 C6 细胞膜的 [125I]iodoproxyfan 结合，IC50 值为 4.2 ±0.2 nM。考虑到放射配体的 Kd 值为 50 pM，推导的 Pitolisant Ki 值为 2.7 nM [1]。
Pitolisant 逐渐逆转这种反应，希尔系数接近 1，IC50 值为 330 nM，导致 Ki 值为 17 nM。Pitolisant 引起基础特异性 [35S]GTPγS 与膜结合的剂量依赖性降低，最大效应对应于基础特异性结合的 75% 和 EC50 值为 1.5 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

在单剂量 LY170053 (2 mg/kg bw) 之前 30 分钟给予单剂量 10 mg/kg 的 Pitolisantat 也显著影响 FST 中的不动时间 [2]。
与在 FST 的对照组中确定的时间相比，随后在小鼠中施用上述药物序列在统计学上显著增加了不动的持续时间。它也减少了运动活动。相比之下，两种药物给药十五次 (Pitolisant 10 mg/kg bw，30 分钟后 LY170053 2 mg/kg bw，4 小时 LY170053 2 mg/kg bw) 后在亚慢性处理中获得的结果表明给药Pitolisant 之后 LY170053 平衡了小鼠的运动活动；与仅施用 Pitolisant 的对照组的运动水平相比。更重要的是，这种药物组合显著减少了不动时间，达到了小鼠强迫游泳试验中对照组的水平 [单向方差分析；F(3，20)=4.226，P=0.0181] [2]。
在调节阶段给予 Pitolisant (10 mg/kg) 的大鼠在配对纹理上停留 502 s，该值与对照组没有统计学差异，表明 Pitolisant 不支持位置偏爱 [3]。
参考文献

[1]. Ligneau X, et al. BF2.649 [1-{3-[3-(4-Chlorophenyl)propoxy]propyl}piperidine, hydrochloride], a nonimidazole inverse agonist/antagonist at the human histamine H3 receptor: Preclinical pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):365-75.

[2]. Dudek M, et al. H3 histamine receptor antagonist pitolisant reverses some subchronic disturbances induced by olanzapine in mice. Metab Brain Dis. 2016 Oct;31(5):1023-9.

[3]. Uguen M, et al. Preclinical evaluation of the abuse potential of Pitolisant, a histamine H₃ receptor inverse agonist/antagonist compared with Modafinil. Br J Pharmacol. 2013 Jun;169(3):632-44.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
66 mg/mL (198.6 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (300.92 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0092 mL 15.0462 mL 30.0924 mL
5 mM 0.6018 mL 3.0092 mL 6.0185 mL
10 mM 0.3009 mL 1.5046 mL 3.0092 mL
50 mM 0.0602 mL 0.3009 mL 0.6018 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.45%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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