PF-3758309 - CAS:898044-15-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

PF-3758309

目录号 : SJ-MX0898 纯度：98.87%

PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

CAS No. :898044-15-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 370.00
10 mg	¥ 530.00
50 mg	¥ 1730.00
100 mg	¥ 2940.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

898044-15-0

分子式

C₂₅H₃₀N₈OS

分子量

490.62

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PAK；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki	Ki
PAK4^[1]	PAK1 ^[1]	PAK5 ^[1]	PAK6 ^[1]
18.7 nM	13.7 nM	18.1 nM	17.1 nM
IC50	IC50	Kd
PAK2 ^[1]	PAK3 ^[1]	PAK4 ^[1]
190 nM	99 nM	2.7 nM

体外研究 (In Vitro)

PF-3758309 对其他 B 组 PAKs 的激酶结构域具有相似的酶效 (PAK5, Ki=18.1 nM；PAK6, Ki=17.1 nM) 和 A 组 PAK1 (Ki=13.7 nM)，但对其他两组 PAK2 (PAK2, IC50=190 nM；PAK3, IC50=99 nM) ^[1]。

在细胞中，PF-3758309 抑制 PAK4 底物 GEF-H1 的磷酸化 (IC50=1.3 nM) 和一组肿瘤细胞系的贴壁不依赖性生长 (IC50=4.7 nM)^[1]。

PF-3758309 还能抑制内源性 pGEF-H1 在 HCT116 细胞中的积累。PF-3758309 对 A549 细胞的增殖 (IC50=20 nM) 和贴壁不依赖性生长

(IC50=27 nM) 有明显抑制作用 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

PF-3758309 (7.5-30 mg/kg；每日 2 次；持续 9-18 天) 在 HCT116 和 A549 模型中产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制 (TGI)^[1]。

参考文献

[1]. Murray BW, et al. Small-molecule p21-activated kinase inhibitor PF-3758309 is a potent inhibitor of oncogenic signaling and tumor growth. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 May 18;107(20):9446-51.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (203.82 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0382 mL	10.1912 mL	20.3824 mL
	5 mM	0.4076 mL	2.0382 mL	4.0765 mL
	10 mM	0.2038 mL	1.0191 mL	2.0382 mL
	50 mM	0.0408 mL	0.2038 mL	0.4076 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。