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PF-3758309
目录号 : SJ-MX0898 别名 : PF 3758309; PF3758309; PF-03758309; PF 03758309; PF03758309 纯度：98.87%

PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM；Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

CAS No. : 898044-15-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  370.00
10 mg ¥  530.00
50 mg ¥  1730.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
898044-15-0
分子式
C25H30N8OS
分子量
490.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM；Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
相关靶点
PAK；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
PAK4 [1] PAK1 [1] PAK5 [1] PAK6 [1]
18.7 nM 13.7 nM 18.1 nM 17.1 nM
IC50 IC50 Kd  
PAK2 [1] PAK3 [1] PAK4 [1]  
190 nM 99 nM 2.7 nM  
体外研究 (In Vitro)

PF-3758309 对其他 B 组 PAK (PAK5，Ki=18.1 nM；PAK6，Ki=17.1 nM) 和 A 组 PAK1 (Ki=13.7 nM) 的激酶结构域具有相似的酶活性，但对其他两个 A 组 PAK (PAK2，IC50=190 nM；PAK3，IC50=99 nM) 的活性较低 [1]。

在细胞中，PF-3758309 抑制 PAK4 底物 GEF-H1 的磷酸化 (IC50=1.3 nM) 和一组肿瘤细胞系的锚定非依赖性生长 (IC50=4.7 nM) [1]。

PF-3758309 还抑制 HCT116 细胞中内源性 pGEF-H1 的积累。PF-3758309 强效抑制 A549 细胞的细胞增殖 (IC50=20 nM) 和锚定非依赖性生长 (IC50=27 nM) [1]。

PF-3758309 能够增强 5-FU、Gemcitabine 和 Abraxane 在体外对 TKCC 细胞增殖的抑制作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

PF-3758309 (7.5-30 mg/kg；p.o.；每天两次，持续 9-18 天) 在 HCT116 和 A549 模型中表现出统计学上显著的肿瘤生长抑制 (TGI) [1]。

在携带 TKCC 肿瘤的 SCID 小鼠中，PF-3758309 (25 mg/kg；i.p.；持续 4 周) 联合 Gemcitabine (10 mg/kg；i.p.；持续 4 周) 能够显著抑制肿瘤生长 [2]。
参考文献

[1]. Murray BW, et al. Small-molecule p21-activated kinase inhibitor PF-3758309 is a potent inhibitor of oncogenic signaling and tumor growth. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 May 18;107(20):9446-51.

[2]. Wang K, et al. PAK inhibition by PF-3758309 enhanced the sensitivity of multiple chemotherapeutic reagents in patient-derived pancreatic cancer cell lines. Am J Transl Res. 2019 Jun 15;11(6):3353-3364.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (203.82 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0382 mL 10.1912 mL 20.3824 mL
5 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0765 mL
10 mM 0.2038 mL 1.0191 mL 2.0382 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2038 mL 0.4076 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.87%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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