NVS-PAK1-1 是有效，选择性的 PAK1 变构抑制剂，IC50 值为 5 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1240.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 | |
| 50 mg | ¥ 3720.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 800.00 |
| Cas No. |
1783816-74-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H25ClF3N5O
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| 分子量 |
479.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NVS-PAK1-1 是有效，选择性的 PAK1 变构抑制剂，IC50 值为 5 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PAK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (PAK1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
NVS-PAK1-1 在抑制 PAK1 的其他 PAK 亚型和 kinome 方面具有很高的选择性。NVS-PAK1-1 的生化 PAK1 Kd 为 7 nM， PAK2 Kd 为 400 nM。NVS-PAK1-1 在生化分析中表现出优异的活性，对其他已知激酶具有特殊的选择性。NVS-PAK1-1 在 6-20 μM 抑制下游底物 MEK1 Ser289 的磷酸化。与观察结果一致，NVS-PAK1-1 仅在 2 μM 浓度以上抑制 Su86.86 细胞株的增殖。相比之下，通过 NVS-PAK1-1 和 PAK2 shRNA 的混合物，在 0.21 μM 浓度下显著抑制下游信号传导和细胞增殖 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NVS-PAK1-1 在大鼠肝微粒体 (RLM) 中表现出相对较差的稳定性，这将限制其在体内研究中的应用 (在 RLM 中为 t1/2 3.5 分钟) [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (200.02 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0836 mL | 10.4182 mL | 20.8364 mL | |
| 5 mM | 0.4167 mL | 2.0836 mL | 4.1673 mL | |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0418 mL | 2.0836 mL | |
| 50 mM | 0.0417 mL | 0.2084 mL | 0.4167 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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