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局部粘着斑激酶（PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase）
局部粘着斑激酶 (FAK) 是一类胞质非受体蛋白酪氨酸激酶(PTKs)，属于蛋白酪氨酸激酶超家族。FAK 由 N 端 FERM 结构域、激酶域和 C 端结构域组成，其中 N 端 FERM 结构域由三个子结构域 F1、F2 和 F3 组成，形成一个三叶草结构，进而介导蛋白脂质和蛋白形成蛋白-蛋白相互作用；中心激酶结构域与其他酪氨酸激酶具有高度同源性，位于激活 loop上的 Y576 和 Y577 参与调控激酶结构域的催化活性；C端结构域由两个结构域组成（FAT和PRRs），参与各种蛋白-蛋白相互作用。FAK通常以非活性形式存在于胞质中，此时 FERM 结构域直接与激酶结构域相结合，抑制其催化活性。
目前，FAK 家族共有两个成员，即 PTK2 (FAK) 和 Pyk2。其中，Pyk2 蛋白与 FAK 蛋白有 48％ 的相同氨基酸，这两种激酶都不含 SH2和 SH3 结构，属于非受体酪氨酸激酶。FAK 几乎表达于所有的细胞和组织类型，在睾丸和脑中高表达。
FAK 在细胞信号转导中发挥重要作用，它是胞内外信号出入的中枢，介导多条信号通路。FAK 可以接受来自整合素、生长因子以及机械刺激等的信号，激活胞内 PI3K/Akt、Ras/MAPK 等信号通路，调节细胞生长；此外，还与胚胎发育、肿瘤发生与迁移有关。由于在肿瘤向恶性侵袭表型演进的过程中起着重要的作用，FAK 被认为是一种具有潜力的新型抗癌药物靶标。2021 年 3 月，英国爱丁堡癌症研究中心在 Nat Rev Cancer 发表了 FAK 的相关文章，通过对临床前数据的分析，认为 FAK 抑制剂是一种克服化疗、放疗或靶向治疗耐药性的潜在策略。其中包括：(1) 在 HGSOC 化疗耐药中发挥作用；(2) 抑制 RAS-RAF-MEK 通路的活性；(3) 调节肿瘤微环境。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0258 | PF-562271 |
PF-562271 (VS-6062，PF-00562271) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM，比作用于其他蛋白激酶 (除了一些CDKs) 选择性高 100 倍以上。 |
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| SJ-MX9190 | Conteltinib | Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。 | |
| SJ-MX0565 | GSK2256098 |
GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 FAK 激酶抑制剂，Ki 为 0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX8650 | ULK1-IN-2 | ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用，A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬，可用于研究非小细胞肺癌。 | |
| SJ-MX8698 | FLT3-IN-17 | FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX8845 | Roslin 2 bromide | Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK，破坏 FAK 和 p53 的结合。 | |
| SJ-MX6275 | WAY-320461 | WAY-320461 是 FAK 抑制剂。 | |
| SJ-MX7875 | YH-306 | YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。 | |
| SJ-MX8007 | AT-533 | AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。 |
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