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PI3K抑制剂

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PI3K抑制剂相关产品（78）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1074 LX-2343 LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ清除。
SJ-MN0471 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用，抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
SJ-MX0283 Buparlisib (BKM120) 布帕尼西

Buparlisib (BKM120，NVP-BKM120) 是一种 泛 I 类 PI3K 抑制剂，作用于 p110α、p110β、p110δ、p110γ，IC50 分别为 52 nM、166 nM、116 nM和262 nM。
SJ-MX0322 Dactolisib (BEZ235) 达克利司

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。
SJ-MN1286 Isorhamnetin 异鼠李素 Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
SJ-MN0734 Brevianamide F

Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从各种Streptomyces, Actinomycetes, and Aspergillus  中分离得到的一种生物碱代谢物，具有多种生物活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性，IC50 值为 4.8 µM。
SJ-MX4406 PIK-90

PIK-90 是一种有效的细胞通透性 PI3K 抑制剂，PIK-90 也是 DNA-PK 抑制剂，对 p110α、p110γ、PI3K δ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 11、18、58 和 13 nM。PIK-90 对 PI3Kβ 作用效果稍弱。
SJ-MX0151 Copanlisib (BAY 80-6946) 库潘尼西

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5， 3.7， 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。
SJ-MX0197 Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941，RG7321) 是一种有效的、ATP 竞争性的 PI3Kα/δ 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 p110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2327 SRX3207

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的 IC50 值分别为 39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
SJ-MX0642 Omipalisib (GSK2126458)

Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM，mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。
SJ-MX0592 GSK2636771

GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.89 nM 和 5.2 nM，比 p110α 和 p110γ 的选择性高 900 倍，比 p110δ 同种型的选择性高 10 倍。GSK2636771 对 PTEN 缺失细胞系敏感。
SJ-MX0992 Autophinib

Autophinib 是一种有效的、选择性细胞自噬 (autophagy) 抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和 rapamycin 诱导的自噬试验中，其 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是脂质激酶 Vps34 的抑制剂，IC50 为 19 nM。
SJ-MX0993 TG100-115

TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。
SJ-MX0241 Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
SJ-MX0135 AZD8186

AZD8186 是一种有效的选择性 PI3Kβ/δ 抑制剂，无细胞实验中 IC50 分别为 4 nM 和 12 nM。AZD8186 显示出减少依赖于失调的 PTEN 生长的肿瘤生长的潜力。
SJ-MX0211 Fimepinostat (CUDC-907) 非美诺司他

Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907) 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0455 Duvelisib (IPI-145) 杜韦利西布

Duvelisib (IPI-145；INK1197) 是首个 PI3K-δ 和 PI3K-γ 双效抑制剂，在无细胞试验中抑制 PI3K-δ 和 PI3K-γ 的 Ki 和 IC50 分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Duvelisib (IPI-145) 具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
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