Pictilisib (GDC-0941) - CAS:957054-30-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010401,010G0801,0D01,0D05

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Pictilisib (GDC-0941)

目录号 : SJ-MX0197 别名 : RG7321 纯度：99.74%

Pictilisib (GDC-0941，RG7321) 是一种有效的、ATP 竞争性的 PI3Kα/δ 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 p110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :957054-30-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 450.00
10 mg	¥ 590.00
50 mg	¥ 1440.00
100 mg	¥ 2270.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

957054-30-7

分子式

C₂₃H₂₇N₇O₃S₂

分子量

513.64

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PI3K;Autophagy；Apoptosis

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	Ki
p110α ^[1]	p110δ ^[1]	p110β ^[1]	p110γ ^[1]	mTOR ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
3 nM	3 nM	33 nM	75 nM	0.58 μM

体外研究 (In Vitro)

Pictilisib (GDC-0941) 在两种 ZD1839- 耐药的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 A549 和 H460 中显示出高效的抗肿瘤活性。Pictilisib (GDC-0941) 与 U0126 组合在诱导细胞生长抑制，G0-G1 阻滞和细胞凋亡方面非常有效。与野生型 PIK3CA 的 A549 细胞相比，PIK3CA 突变激活的 H460 细胞对 Pictilisib (GDC0941) 相对更敏感 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Pictilisib (GDC-0941) (150 mg/kg；口服) 在携带 MCF7neo/HER2 的动物模型中导致肿瘤停滞。 Pictilisib (GDC-0941) 和 RP-56976 在治疗期间导致肿瘤消退，从而增强抗肿瘤反应 ^[3]。

Pictilisib (GDC-0941) (25 或 50 mg/kg) 可减少 eGFP-FTC133 荷瘤小鼠的肿瘤生长以及 PI3K 和 HIF-1 通路活性 ^[4]。

参考文献

[1]. Folkes AJ, et al. The identification of 2-(1H-indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine (GDC-0941) as a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of cancer. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532.

[2]. Zou ZQ, et al. The novel dual PI3K/mTOR inhibitor GDC-0941 synergizes with the MEK inhibitor U0126 in non-small cell lung cancer cells.Mol Med Report. 2012 Feb;5(2):503-8.

[3]. Wallin JJ, et al. GDC-0941, a novel class I selective PI3K inhibitor, enhances the efficacy of RP-56976 in human breast cancer models by increasing cell death in vitro and in vivo.Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14)：3901-11. Epub 2012 May 14.

[4]. Burrows N, et al. GDC-0941 inhibits metastatic characteristics of thyroid carcinomas by targeting both the phosphoinositide-3 kinase (PI3K) and hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) pathways.J Clin Endocrinol Metab. 2011 Dec;96(12):E1934-43.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (194.69 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9469 mL	9.7344 mL	19.4689 mL
	5 mM	0.3894 mL	1.9469 mL	3.8938 mL
	10 mM	0.1947 mL	0.9734 mL	1.9469 mL
	50 mM	0.0389 mL	0.1947 mL	0.3894 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。