GSK2636771 - CAS:1372540-25-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010G0801,0D01,0D05

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GSK2636771

目录号 : SJ-MX0592 别名 : GSK-2636771; GSK 2636771 纯度：98.50%

GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.89 nM 和 5.2 nM，比 p110α 和 p110γ 的选择性高 900 倍，比 p110δ 同种型的选择性高 10 倍。GSK2636771 对 PTEN 缺失细胞系敏感。

CAS No. :1372540-25-4

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Cas No.

1372540-25-4

分子式

C₂₂H₂₂F₃N₃O₃

分子量

433.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PI3K

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

相比 PTEN-突变体和 PTEN 野生型 EEC 细胞，GSK2636771 可以导致 p110β 依赖性 PTEN 缺陷型细胞 (PC3、BT549 和 HCC70细胞) 的活力显著性下降 ^[1]。

GSK2636771 对 p110β 的抑制仅导致 p110β 依赖性 PTEN 缺陷型细胞 (PC3、BT549 和 HCC70 细胞) 中 AKT 磷酸化的显着降低，而在 EEC 细胞中仅观察到对 AKT 活化的边缘效应 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

GSK-2636771 处理这些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶 Akt (Ser473) 水平。GSK-2636771 (100 mg/kg) 处理小鼠，不增加葡萄糖/胰岛素水平 ^[1]。

GSK2636771 是 p110β 抑制剂，p110β 引发细胞对生长因子刺激的反应。虽然 p110β 抑制抑制细胞和肿瘤生长，但 p110α/β 的双重靶向增强可以细胞凋亡并在小鼠模型中提供持续的肿瘤抑制 ^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL (200.73 mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3072 mL	11.5362 mL	23.0723 mL
	5 mM	0.4614 mL	2.3072 mL	4.6145 mL
	10 mM	0.2307 mL	1.1536 mL	2.3072 mL
	50 mM	0.0461 mL	0.2307 mL	0.4614 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。