Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5， 3.7， 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 800.00 | |
| 10 mg | ¥ 1160.00 | |
| 25 mg | ¥ 1920.00 | |
| 50 mg | ¥ 2780.00 | |
| 100 mg | ¥ 4000.00 |
| Cas No. |
1032568-63-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H28N8O4
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| 分子量 |
480.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5， 3.7， 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；Apoptosis |
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Copanlisib (BAY 80-6946；20-200 nM；24 小时；BT20 乳腺癌细胞) 治疗可诱导对 Lapatinib 和 Trastuzumab 耐药的肿瘤细胞系亚群发生凋亡 [1]。 Copanlisib (BAY 80-6946；0.5-500 nM；2 小时；ELT3 细胞) 治疗显示完全抑制 ELT3 细胞中 PI3K 介导的 AKT 磷酸化 [1]。 Copanlisib 在一组人类肿瘤细胞系中有效抑制细胞增殖。 Copanlisib 对具有 PIK3CA 激活突变的细胞系的平均 IC50 值为 19 nM，对 HER2 阳性细胞系的平均 IC50 值为 17 nM，而在 PIK3CA 野生型和 HER2 阴性细胞中的活性大约低 40 倍 [1]。 Copanlisib 是 PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Copanlisib 抑制 HuCCT-1 (KRASG12D) 和 EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖，IC50 分别为 147 nM 和 137 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Copanlisib (BAY 80-6946；0.5-6 mg/kg；静脉注射；每两天、每三天一次；持续 60 天；裸鼠) 治疗在大鼠 KPL4 肿瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性 [1]。 Copanlisib 耐受性良好，MTD (最大耐受剂量) 为 0.8 mg/kg。PK (药代动力学) 研究结果支持每周给药。按 MTD 处理，在第一个 24 小时期间出现 2/3 级高血糖 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | Others |
5% TFA：6 mg/mL (12.49 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0811 mL | 10.4054 mL | 20.8108 mL | |
| 5 mM | 0.4162 mL | 2.0811 mL | 4.1622 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0405 mL | 2.0811 mL | |
| 50 mM | 0.0416 mL | 0.2081 mL | 0.4162 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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