Copanlisib (BAY 80-6946) - CAS:1032568-63-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010G0801,0D01

您当前的位置：

Copanlisib (BAY 80-6946)

目录号 : SJ-MX0151 中文名称 : 库潘尼西 纯度：98.34%

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5， 3.7， 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。

CAS No. :1032568-63-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 530.00
5 mg	¥ 855.00
10 mg	¥ 1340.00
50 mg	¥ 3665.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1032568-63-0

分子式

C₂₃H₂₈N₈O₄

分子量

480.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PI3K；Apoptosis

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
PI3Kα ^[1]	PI3Kβ ^[1]	PI3Kδ ^[1]	PI3Kγ ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.5 nM	0.7 nM	3.7 nM	6.4 nM

体外研究 (In Vitro)

Copanlisib (BAY 80-6946；20-200 nM；24 小时；BT20 乳腺癌细胞) 治疗可诱导对 Lapatinib 和 Trastuzumab 耐药的肿瘤细胞系亚群发生凋亡 ^[1]。

Copanlisib (BAY 80-6946；0.5-500 nM；2 小时；ELT3 细胞) 治疗显示完全抑制 ELT3 细胞中 PI3K 介导的 AKT 磷酸化 ^[1]。

Copanlisib 在一组人类肿瘤细胞系中有效抑制细胞增殖。 Copanlisib 对具有 PIK3CA 激活突变的细胞系的平均 IC50 值为 19 nM，对 HER2 阳性细胞系的平均 IC50 值为 17 nM，而在 PIK3CA 野生型和 HER2 阴性细胞中的活性大约低 40 倍 ^[1]。

Copanlisib 是 PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Copanlisib 抑制 HuCCT-1 (KRAS^G12D) 和 EGI-1 (KRAS^G12D) 细胞系增殖，IC50 分别为 147 nM 和 137 nM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Copanlisib (BAY 80-6946；0.5-6 mg/kg；静脉注射；每两天、每三天一次；持续 60 天；裸鼠) 治疗在大鼠 KPL4 肿瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性 ^[1]。

Copanlisib 耐受性良好，MTD (最大耐受剂量) 为 0.8 mg/kg。PK (药代动力学) 研究结果支持每周给药。按 MTD 处理，在第一个 24 小时期间出现 2/3 级高血糖 ^[1]。

参考文献

[1]. Liu N, et al. BAY 80-6946 is a highly selective intravenous PI3K inhibitor with potent p110α and p110δ activities in tumor cell lines and xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2319-30.

[2]. Elster N, et al. A preclinical evaluation of the PI3K alpha/delta dominant inhibitor BAY 80-6946 in HER2-positive breast cancer models with acquired resistance to the HER2-targeted therapies trastuzumab and lapatinib. Breast Cancer Res Treat. 2015, 149(2), 373-383.

溶解度数据

体外 (25°C）	Others	5% TFA：6 mg/mL (12.49 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0811 mL	10.4054 mL	20.8108 mL
	5 mM	0.4162 mL	2.0811 mL	4.1622 mL
	10 mM	0.2081 mL	1.0405 mL	2.0811 mL
	50 mM	0.0416 mL	0.2081 mL	0.4162 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。