010G0801,0D01,0D05
Duvelisib (IPI-145)
目录号 : SJ-MX0455 别名 : INK1197; INK-1197; INK 1197; IPI 145; IPI145 中文名称 : 杜韦利西布 纯度:99.71%

Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ、p110γ、p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM、27.4 nM、85 nM 和 1602 nM。

CAS No. : 1201438-56-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  530.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1080.00
50 mg ¥  1480.00
100 mg ¥  2440.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  720.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1201438-56-3
分子式
C22H17ClN6O
分子量
416.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ、p110γ、p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM、27.4 nM、85 nM 和 1602 nM。

相关靶点
PI3K
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PI3K-α [1] PI3K-β [1] PI3K δ [1] PI3K γ [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
1602 nM 85 nM 2.5 nM 27.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Duvelisib (IPI-145) 通过抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ 的活性,在急性髓系白血病 (AML) 原代细胞中表现抗增殖作用 [2]

Duvelisib 预处理 AML 细胞可抑制其向骨髓基质细胞的黏附和迁移 [2]

体内研究 (In Vivo)

Duvelisib (100 mg/kg;p.o.;每日一次;21 天) 可以使 Eμ-TCL1 小鼠外周血中的 CLL 负荷 (CD19+ CD5+ B 细胞) 显著降低,小鼠中的 CD3+ T 细胞总数也较低,且 CD4/CD8 比率也降低 [3]

参考文献

[1]. Göckeritz E, et al. Efficacy of phosphatidylinositol-3 kinase inhibitors with diverse isoform selectivity profiles for inhibiting the survival of chronic lymphocytic leukemia cells. Int J Cancer. 2015 Nov 1;137(9):2234-42. 

[2]. Pillinger G, et al. Targeting PI3Kδ and PI3Kγ signalling disrupts human AML survival and bone marrow stromal cell mediated protection. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39784-39795.  

[3]. Maharaj K, et al. The dual PI3Kδ/CK1ε inhibitor umbralisib exhibits unique immunomodulatory effects on CLL T cells. Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3072-3084.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (201.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3989 mL 11.9944 mL 23.9889 mL
5 mM 0.4798 mL 2.3989 mL 4.7978 mL
10 mM 0.2399 mL 1.1994 mL 2.3989 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2399 mL 0.4798 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.71%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。