Fimepinostat (CUDC-907) - CAS:1339928-25-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Fimepinostat (CUDC-907)

目录号 : SJ-MX0211 中文名称 : 非美诺司他 纯度：98.06%

Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907) 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1339928-25-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 270.00
5 mg	¥ 585.00
10 mg	¥ 965.00
50 mg	¥ 2685.00
100 mg	¥ 3970.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1339928-25-4

分子式

C₂₃H₂₄N₈O₄S

分子量

508.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PI3K；HDAC；Apoptosis

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	PI3Kα ^[1]	19 nM
IC50	PI3Kβ ^[1]	54 nM
IC50	PI3δ ^[1]	39 nM
IC50	PI3Kγ ^[1]	311 nM
IC50	HDAC1 ^[1]	1.7 nM
IC50	HDAC2 ^[1]	5 nM
IC50	HDAC3 ^[1]	1.8 nM
IC50	HDAC4 ^[1]	409 nM
IC50	HDAC5 ^[1]	674 nM
IC50	HDAC6 ^[1]	27 nM
IC50	HDAC7 ^[1]	426 nM
IC50	HDAC8 ^[1]	191 nM
IC50	HDAC9 ^[1]	554 nM
IC50	HDAC10 ^[1]	2.8 nM
IC50	HDAC11 ^[1]	5.4 nM

体外研究 (In Vitro)

Fimepinostat 是 HDAC I 类和 II 类酶的有效 pan- 抑制剂，观察到其对 I 类 HDAC 的作用与 LBH589 相似，且大于 SAHA。Fimepinostat 也是 I 类 PI3K 激酶的有效抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 19、54 和 39 nM ^[1]。

在非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中，Fimepinostat 显著诱导 p21 蛋白的表达。Fimepinostat 可导致 RPMI-8226 多发性骨髓瘤细胞中的 p-STAT3 (Y-705) 和 pSRC 降低，并分别下调 H1975 NSCLC 细胞和 BT-474 乳腺癌细胞中 MET 和 EGFR 的磷酸化和总蛋白水平，以及 HER2 和 HER3 ^[1]。

Fimepinostat 以剂量依赖性方式诱导 HCT-116 结肠癌细胞中的 caspase-3 和 caspase-7 活化。Fimepinostat 可有效抑制血液肿瘤和实体瘤来源的癌细胞生长。Fimepinostat 可有效抑制表达突变型或野生型 PI3K 的细胞增殖 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Fimepinostat 的口服给药以剂量依赖性方式抑制 Daudi 癌细胞异种移植物的生长。在该模型中观察到 100 mg/kg 的肿瘤停滞，没有明显的毒性。重要的是，在同一模型中，Fimepinostat 比 GDC-0941，伏立诺他或其最大耐受剂量给予的这两种化合物的组合具有更好的功效 ^[1]。

Fimepinostat 在 SU-DHL4 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的异种移植肿瘤模型中静脉内 (50 mg/kg) 或口服 (100 mg/kg) 后导致肿瘤消退或停滞，并导致 KRAS 中的肿瘤停滞-突变型 A549 NSCLC 细胞异种移植物 ^[1]。

参考文献

[1]. Qian C, et al. Cancer network disruption by a single molecule inhibitor targeting both histone deacetylase activity and phosphatidylinositol 3-kinase signaling. Clin Cancer Res. 2012 Aug 1;18(15):4104-13.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	102 mg/mL (200.57 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9664 mL	9.8319 mL	19.6637 mL
	5 mM	0.3933 mL	1.9664 mL	3.9327 mL
	10 mM	0.1966 mL	0.9832 mL	1.9664 mL
	50 mM	0.0393 mL	0.1966 mL	0.3933 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。