如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 275.00 | |
| 50 mg | ¥ 575.00 | |
| 200 mg | ¥ 1270.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
915019-65-7
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H23N5O
|
||||||
| 分子量 |
469.54
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种种具有口服活性的、双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。 |
||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；mTOR；Autophagy |
||||||||||||||||||||||||
| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy |
||||||||||||||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||||||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Dactolisib (BEZ235) 以 ATP 竞争方式有效抑制 PI3K。 Dactolisib (BEZ235) (250 nM) 显着降低 mTOR 活化激酶 p70S6K 的磷酸化水平[1] Dactolisib (BEZ235)导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM [1]。 Dactolisib (BEZ235)抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM [1]。 在人肿瘤细胞中，PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性，通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时，导致细胞增殖剂量依赖性减少，平均GI50为10-12 nM [1] 。 Dactolisib (BEZ235) 对 HCT116、DLD-1 和 SW480 细胞系的 IC50 分别为 14.3±6.4、9.0±1.5 和 12.0±1.6 nM [2]。 |
||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Dactolisib (BEZ235) 诱导肿瘤(69%)消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之，这些初步的体内功效研究结果表明，BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效 [1]。 Dactolisib (BEZ235) (45 mg/kg, p.o.) 治疗在散发性 PIK3CA 野生型 CRC的 GEM 模型中诱导结肠肿瘤消退 [2] 。 Dactolisib (BEZ235) (45 mg/kg) 通过口服管饲法给予 MENX 大鼠（每组 n = 2），并在处理后 1 或 6 小时处死动物。 与 PEG 处理的大鼠相比，在 Dactolisib (BEZ235) 给药 6 小时后，P-AKT 和 P-S6 的免疫染色显示两种蛋白质显着减少，尤其是 P-S6。 在治疗后 6 小时，Dactolisib (BEZ235) 治疗大鼠的垂体腺瘤具有与安慰剂治疗大鼠的肿瘤显着不同的蛋白质组学特征 [3]。 |
||||||||||||||||||||||||
| 参考文献 |
[1]. Maira SM, et al. Identification and characterization of NVP-BEZ235, a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863. [2]. Roper J, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor NVP-BEZ235 induces tumor regression in a genetically engineered mouse model of PIK3CA wild-type colorectal cancer. PLoS One, 2011, 6(9), e25132. [3]. Lee M, et al. Targeting PI3K/mTOR Signaling Displays Potent Antitumor Efficacy against Nonfunctioning Pituitary Adenomas. Clin Cancer Res. 2015 Jul 15;21(14):3204-15. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (12.78 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1297 mL | 10.6487 mL | 21.2974 mL | |
| 5 mM | 0.4259 mL | 2.1297 mL | 4.2595 mL | |
| 10 mM | 0.2130 mL | 1.0649 mL | 2.1297 mL | |
| 50 mM | 0.0426 mL | 0.2130 mL | 0.4259 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Maira SM, et al. Identification and characterization of NVP-BEZ235, a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863.
[2]. Roper J, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor NVP-BEZ235 induces tumor regression in a genetically engineered mouse model of PIK3CA wild-type colorectal cancer. PLoS One, 2011, 6(9), e25132.
[3]. Lee M, et al. Targeting PI3K/mTOR Signaling Displays Potent Antitumor Efficacy against Nonfunctioning Pituitary Adenomas. Clin Cancer Res. 2015 Jul 15;21(14):3204-15.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
COA
