AZD8186 - CAS:1627494-13-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

010G0801,0D01,0D05

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AZD8186

目录号 : SJ-MX0135 纯度：99.63%

AZD8186 是一种有效的选择性 PI3Kβ/δ 抑制剂，无细胞实验中 IC50 分别为 4 nM 和 12 nM。AZD8186 显示出减少依赖于失调的 PTEN 生长的肿瘤生长的潜力。

CAS No. :1627494-13-6

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 355.00
2 mg	¥ 515.00
5 mg	¥ 810.00
10 mg	¥ 1345.00
50 mg	¥ 3370.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1627494-13-6

分子式

C₂₄H₂₅F₂N₃O₄

分子量

457.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AZD8186 是一种有效的选择性 PI3Kβ/δ 抑制剂，无细胞实验中 IC50 分别为 4 nM 和 12 nM。AZD8186 显示出减少依赖于失调的 PTEN 生长的肿瘤生长的潜力。

相关靶点

PI3K

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
PI3Kβ ^[1]	PI3Kδ ^[1]	PI3Kα ^[1]	PI3Kγ ^[1]
4 nM	12 nM	35 nM	675 nM

体外研究 (In Vitro)

AZD8186 是一种有效的 PI3Kβ 抑制剂，与 PI3Kδ 亚型相比具有额外的活性。AZD8186 对 PI3K 家族激酶有选择性，未检测到其他脱靶活性。在 PTEN-null 系中，MDA-MB468 AZD8186 抑制 pAKT (Ser473) 的 PI3Kβ 依赖性激活，IC50 值为 3 nM。PIK3CA 突变系 BT474c 的效价为 752 nM，表明 PI3Kβ 的选择性优于 PI3Kα ^[1]。

对 PI3Kβ 抑制敏感的 MDA-MB-468 细胞和对 PI3Kδ 抑制敏感的 Jeko B 细胞中，AZD8186 有效抑制 p-Akt，IC50 分别为 3 nM 和 4 nM ^[1] 。

AZD8186 在大多数 PTEN 缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50<1 μM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

负荷 PTEN- 缺失的 PC3 前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg；口服) 强烈抑制 Akt 磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与 ABT 结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg；口服) 完全抑制肿瘤生长 ^[1]。

在小鼠 PTEN- 缺失的 TNBC 模型 HCC70 和 MDA-MB-468，以及前列腺模型 HID28 中，AZD8186 (50 mg/kg；口服) 也会抑制肿瘤的生长 ^[2]。

参考文献

[1]. Barlaam B, et al. Discovery of (R)-8-(1-(3,5-Difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide (AZD8186): A Potent and Selective Inhibitor of PI3Kβ and PI3Kδ for the Treatment of PTEN-Deficient Cancers. J Med Chem. 2015, 58(2), 943-962.

[2]. Hancox U, et al. Inhibition of PI3Kβ signaling with AZD8186 inhibits growth of PTEN-deficient breast and prostate tumors alone and in combination with RP-56976. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):48-58.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	91 mg/mL (198.92 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1859 mL	10.9297 mL	21.8594 mL
	5 mM	0.4372 mL	2.1859 mL	4.3719 mL
	10 mM	0.2186 mL	1.0930 mL	2.1859 mL
	50 mM	0.0437 mL	0.2186 mL	0.4372 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。