Eganelisib (IPI-549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MX0241-1 mg 1 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX0241-5 mg 5 mg | ¥ 500.00 | |
| SJ-MX0241-10 mg 10 mg | ¥ 760.00 | |
| SJ-MX0241-25 mg 25 mg | ¥ 1540.00 | |
| SJ-MX0241-50 mg 50 mg | ¥ 2260.00 | |
| SJ-MX0241-100 mg 100 mg | ¥ 3360.00 | |
| SJ-MX0241-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1693758-51-8
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| 分子式 |
C30H24N8O2
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| 分子量 |
528.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Eganelisib (IPI-549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eganelisib (IPI-549) 抑制 PI3Kγ，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂质和蛋白激酶高 >100 倍，其中 PI3Kα 的 IC50 为 3.2 μM，PI3Kβ 的 IC50 为 3.5 μM，PI3Kδ 的 IC50>8.4 μM [1]。 Eganelisib (IPI-549) 是一种非常紧密的 PI3Kγ 结合剂，其 Kd 为 290 pM，对其他 I 类 PI3K 亚型的亲和力弱 >58 倍 (PI3Kα：Kd 为 17 nM，PI3Kβ：Kd 为 82 nM，PI3Kδ：Kd 为 23 M) [1]。 在 PI3K-α、-β、-γ 和 -δ 依赖的细胞磷酸化-AKT 测定中，Eganelisib (IPI-549) 表现出优异的 PI3K-γ 效力和对其他 I 类 PI3K 同工型的选择性 [1]。 Eganelisib (IPI-549) 剂量依赖性地抑制 PI3Kγ 依赖性骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 迁移 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Eganelisib (IPI-549) 显示出良好的药代动力学特性和对 PI3K-γ 介导的中性粒细胞迁移的强烈抑制。在体内 (小鼠、大鼠、狗和猴子)，Eganelisib 具有良好的口服生物利用度、低清除率，并以 1.2 L/kg 的平均分布体积分布到组织中 [1]。 Eganelisib (IPI-549) 对小鼠 (1 mg/kg；i.v.)、大鼠 (1 mg/kg；i.v.)、狗 (0.5 mg/kg；i.v.) 和猴子 (0.5 mg/kg；i.v.) 的 t1/2 分别为 3.2、4.4、6.7 和 4.3 小时。当以所有测试剂量口服给药时，Eganelisib 在该模型中以剂量依赖性方式显著减少中性粒细胞迁移 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (189.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8919 mL | 9.4597 mL | 18.9193 mL | |
| 5 mM | 0.3784 mL | 1.8919 mL | 3.7839 mL | |
| 10 mM | 0.1892 mL | 0.9460 mL | 1.8919 mL | |
| 50 mM | 0.0378 mL | 0.1892 mL | 0.3784 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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