TG100-115 - CAS:677297-51-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010G0801,0D01,0D05,0D08

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TG100-115

目录号 : SJ-MX0993 纯度：98.4400%

TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。

CAS No. :677297-51-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 230.00
2 mg	¥ 330.00
5 mg	¥ 660.00
10 mg	¥ 845.00
50 mg	¥ 3100.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

677297-51-7

分子式

C₁₈H₁₄N₆O₂

分子量

346.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。

相关靶点

PI3K

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

心血管；肿瘤；干细胞

IC50 & Target

PI3Kγ ^[1]	PI3Kδ ^[1]	PI3Kβ^[1]	PI3Kα^[1]
(Cell-free assay)	(Cell-free assay)	(Cell-free assay)	(Cell-free assay)
83 nM	235 nM	1.2 μM	1.3 μM

体外研究 (In Vitro)

TG100-115 抑制 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 值分别为 83 和 235 nM，而 PI3Kα 和 PI3Kβ 相对不受影响，IC50 分别为 1.2 和 1.3 mM。作为一般特异性的指标，TG100-115 也被用于检测 133 种蛋白激酶组合，IC50 值均＞1 μM。TG100-115 可有效抑制已知参与心肌梗死的多种介质 (包括血管内皮生长因子和血小板活化因子) 引起的水肿和炎症;相比之下，内皮细胞有丝分裂是缺血损伤后对组织存活至关重要的修复过程 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

为了将这些体内反应与所关注的分子靶点联系起来，研究通过蛋白印迹分析 Akt 磷酸化 (PI3K 介导的事件) 来监测 PI3K 通路信号。小鼠静脉注射 VEGF 可诱导快速的 Akt 磷酸化，而 TG100-115 预处理可阻断这一反应。TG100-115 的剂量低至 0.5 mg/kg，阻断作用可持续数小时。在初始剂量范围研究中，使用 0.5-10 mg/kg 的 TG100-115 剂量可观察到一般等效的应答，因此研究选择在最低剂量下进行统计学功效检验。再灌注后 30 分钟，TG100-115 单次静脉推注 0.5 mg/kg 的动物与溶剂对照组相比，梗死体积较小。梗死面积占左室总缺血面积的百分比减少 35%。缺血区存活组织增加 37%，直接证明了 PI3Kγ/δ 抑制的心肌保护作用^[1]。

参考文献

[1]. Doukas J, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19866-71.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	9 mg/mL (25.99 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8873 mL	14.4367 mL	28.8734 mL
	5 mM	0.5775 mL	2.8873 mL	5.7747 mL
	10 mM	0.2887 mL	1.4437 mL	2.8873 mL
	50 mM	0.0577 mL	0.2887 mL	0.5775 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。