010G0801,0D05,0D06

Seletalisib

目录号 : SJ-MX5557 别名 : UCB5857; UCB 5857; UCB-5857
纯度:98.95%

Seletalisib (UCB-5857) 是新型的 PI3Kδ 小分子抑制剂,IC50 为 12 nM。它对 PI3K 具有显著的选择性,相对其他 I 型 PI3K 亚型,Seletalisib 对 PI3Kδ 的选择性高 24-303 倍。

CAS No. : 1362850-20-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  1040.00
10 mg ¥  1680.00
25 mg ¥  2940.00
50 mg ¥  4200.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1080.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1362850-20-1
分子式
C23H14ClF3N6O
分子量
482.85
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Seletalisib (UCB-5857) 是新型的 PI3Kδ 小分子抑制剂,IC50 为 12 nM。它对 PI3K 具有显著的选择性,相对其他 I 型 PI3K 亚型,Seletalisib 对 PI3Kδ 的选择性高 24-303 倍。

相关靶点
PI3K
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target

IC50: 12 nM (PI3Kδ) [1]

体外研究 (In Vitro)

Seletalisib 是一种有效的、ATP-竞争性的、高选择性的 PI3Kδ 抑制剂,能够在 B 细胞系中阻断 BCR 激活后的 AKT 磷酸化 [1]
Seletalisib 抑制 N-formyl peptides (fMLP) 刺激的超氧化物释放,但不抑制肉豆蔻酸酯 (PMA) 刺激的人中性粒细胞释放,这与 PI3Kδ 特异性活性一致 [1]
Seletalisib  阻断人类 T 细胞从活化的 T 细胞中产生几种细胞因子 [1]
Seletalisib 抑制 T 细胞向 Th1、Th2 和 Th17 亚型分化。此外,Seletalisib 抑制 B 细胞增殖和细胞因子释放 [1]
在人全血实验中,Seletalisib 抑制 CD69 在 B 细胞活化和抗 IgE 介导的嗜碱性粒细胞脱粒过程中的表达 [1]

体内研究 (In Vivo)

Seletalisib 显著抑制大鼠 TCR 刺激后 IL-2 的释放。在所有测试剂量的 Seletalisib 中均观察到抑制作用,且在剂量水平 ≥1 mg/kg 时几乎完全抑制  [1]
Seletalisib 具有强大的体内效应,估计 IC50 值<10 nM [1]

参考文献

[1]. Allen RA, et al. Seletalisib: Characterization of a Novel, Potent, and Selective Inhibitor of PI3Kδ. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jun;361(3):429-440.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (200.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0710 mL 10.3552 mL 20.7104 mL
5 mM 0.4142 mL 2.0710 mL 4.1421 mL
10 mM 0.2071 mL 1.0355 mL 2.0710 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4142 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.95%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。