CZC24832 对 PI3Kγ 具有优良的选择性。在对 154 个脂质和蛋白激酶以及其他 922 个蛋白的高通量筛选中,只有两个脱靶蛋白(PI3Kβ 和 PIP4K2C)在 100 倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中 PI3K 的亚型序列高度保守,CZC24832 的 PI3Kγ 和 PI3Kβ 的效力在小鼠和大鼠中比人类低 2〜4 倍,但选择性窗口在很大程度上保留 [1]。
在 BT系统中,CZC24832 抑制 IL-17A(IC 50 =1.5 μM),并抑制 B-细胞活化标记物如 IL-6 和 IgG 。此外,在 T 细胞系统,例如人脐静脉内皮细胞中,IL17A 的产生被强烈抑制,表明 PI3Kγ 激酶活性在 TH17 的功能中起广泛作用。因此,CZC24832 抑制TH17细胞的分化 [1]。
CZC24832 在 PI3Kγ 依赖性细胞 C5a 诱导的 AKT Ser473 磷酸化 (IC50=1.2 μM) 和 N-甲酰基蛋氨酸-leucinephenylalanine (fMLP) 诱导的中性粒细胞迁移实验 (IC50=1.0 μM) 中具有活性 [1]。