GLPG0974 是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC50 值为 9 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 460.00 | |
| 5 mg | ¥ 1120.00 | |
| 10 mg | ¥ 1800.00 | |
| 25 mg | ¥ 3360.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1220.00 |
| Cas No. |
1391076-61-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H25ClN2O4S
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| 分子量 |
485.00
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GLPG0974 是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC50 值为 9 nM。 |
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| 相关靶点 |
Free Fatty Acid Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 9 nM (GPR43) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 SH-SY5Y 细胞中，GLPG0974 (100 μM；24 小时) 处理可显著消除特定 GPR43 激动剂的神经保护作用 [2]。 在心肌细胞中，GLPG0974 (10 μM；5 分钟) 可阻止醋酸盐诱导的心肌收缩抑制 [3]。 在 IPEC-J2 细胞中，GLPG0974 (500 nM；24 小时) 可恢复经丁酸预处理的 IPEC-J2 细胞中 PEDV 的复制 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GLPG0974 在大鼠中显示出优异的药代动力学特性，生物利用度为 47%，口服给药 5 和 30 mg/kg 后血浆暴露呈线性增加。口服剂量增加后观察到半衰期延长 [1]。 在 C57BL/6 小鼠中，用 GLPG0974 (1 mg/kg；ig；5 周) 治疗后，小鼠的运动技能增强，粪便颗粒数量增加，便秘症状显著改善 [5]。 在高脂饮食 (HFD) 喂养的小鼠模型中，小鼠灌胃 GLPG0974 (1 mg/kg；ig；24 天) 后，腹部脂肪显著增加 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
200 mg/mL (412.37 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0619 mL | 10.3093 mL | 20.6186 mL | |
| 5 mM | 0.4124 mL | 2.0619 mL | 4.1237 mL | |
| 10 mM | 0.2062 mL | 1.0309 mL | 2.0619 mL | |
| 50 mM | 0.0412 mL | 0.2062 mL | 0.4124 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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