JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂，在哺乳动物细胞中，IC50 为 30 nM。
| Cas No. |
315703-52-7
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| 分子式 |
C19H18N4OS
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| 分子量 |
350.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂，在哺乳动物细胞中，IC50 为 30 nM。 |
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| 相关靶点 |
Hedgehog
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 30 nM (Hedgehog) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
JK184 旨在通过以剂量依赖性方式抑制神经胶质瘤 (Gli) 依赖性转录活性来拮抗 Hh 信号传导。孵育三天后，JK184 显著抑制 HUVECs 的增殖，IC50 为 6.3 μg/mL。为了评估 JK184 的抗肿瘤作用，在给予指定浓度的化合物后，在 Panc-1 和 BxPC-3 细胞中进行 MTT 测定，JK184 的半数最大抑制浓度 (IC50 (23.7 ng) / anc-1 中的 mL 和 BxPC-3 中的 34.3 ng/mL) [1]。 与 MCF10a、MTSV1-7 或 HMLE-shGFP 和 HMLE-pBP 细胞相比，Claudin-low 细胞系对 JK184 处理更敏感，并且 JK184 诱导神经胶质瘤相关致癌基因同系物 1 (GLI1) 这些细胞中的转录物和蛋白质水平。用 IC50 剂量的 JK184 处理可提高 HMLE-shEcad 细胞中被膜联蛋白-V 染色的比例，但对碘化丙锭 (PI) 呈阴性 (P < 0.0001，t 检验) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
JK184 (5 mg/kg，静脉注射) 在皮下 Panc-1 和 BxPC-3 肿瘤模型中表现出良好的抗增殖活性，是靶向 Hh 信号转导的抗肿瘤药物的良好候选药物。然而，JK184 的药代动力学和生物利用度较差 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8536 mL | 14.2678 mL | 28.5356 mL | |
| 5 mM | 0.5707 mL | 2.8536 mL | 5.7071 mL | |
| 10 mM | 0.2854 mL | 1.4268 mL | 2.8536 mL | |
| 50 mM | 0.0571 mL | 0.2854 mL | 0.5707 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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