Sonidegib (NVP-LDE225) 是一种有效、选择性的 Smoothened (Smo) 拮抗剂，抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路，无细胞试验中抑制小鼠和人 Smo 的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 370.00 | |
| 10 mg | ¥ 520.00 | |
| 25 mg | ¥ 720.00 | |
| 50 mg | ¥ 1110.00 | |
| 100 mg | ¥ 1780.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
956697-53-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H26F3N3O3
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| 分子量 |
485.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sonidegib (NVP-LDE225) 是一种有效、选择性的 Smoothened (Smo) 拮抗剂，抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路，无细胞试验中抑制小鼠和人 Smo 的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。 |
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| 相关靶点 |
Smo
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sonidegib (0.6-8 μM) 抑制 Hh 激动剂 Ag1.5 (1 nM-25 nM) 处理的 TM3 荧光报告细胞系 [1]。 Sonidegib 单独使用或与 Nilotinib 联合使用，可抑制 CD34+ CP-CML 细胞的 Hh 途径，降低 CML LSC 细胞的数量和自我更新能力。Sonidegib 以与 Cyclopamine 类似的方式直接与 SMO 相互作用，以减少下游 Hh 信号传导靶点的表达 [2]。 Sonidegib (10 nM 和 100 nM) 能够分别使原代 CD34+ CP-CML 细胞中 GLI1 下调 0.78 和 0.73 倍 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sonidegib 与小鼠，大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力 (>99%)，同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合，结合能力分别是 77% 和 85% [1]。 Sonidegib 在临床物种上显示出很好的口服药效率，其生物药效率在 69% 到 102% 之间 [1]。 在皮下 Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中，Sonidegib (5 mg/kg/天；一天一次) 显著抑制了肿瘤生长，T/C 值为 33%。Sonidegib (10 mg/kg/天、20 mg/kg/天) 能够引起 51% 和 83% 的肿瘤消退 [1]。 Sonidegib 联合 Nilotinib 减少了 CD34+ CP-CML 细胞在 NSG 小鼠中的植入，并且在给予 EGFP+ /SCLtTA/TRE-BCR-ABL 小鼠时，这种联合治疗提高了生存率，并减少了二次移植受体中的白血病发展 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
97 mg/mL (199.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0597 mL | 10.2987 mL | 20.5973 mL | |
| 5 mM | 0.4119 mL | 2.0597 mL | 4.1195 mL | |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0299 mL | 2.0597 mL | |
| 50 mM | 0.0412 mL | 0.2060 mL | 0.4119 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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