Cyclopamine - CAS:4449-51-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Cyclopamine

目录号 : SJ-MN0052 别名 : 11-Deoxojervine 中文名称 : 环巴胺 纯度：98.06%

Cyclopamine (11-deoxojervine) 是一种天然存在的、特异性的甾体生物碱类 Hedgehog (Hh) 信号信号通路拮抗剂，在 TM3Hh12 细胞中 IC50 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。Cyclopamine 可促进人 ES 细胞分化为胰细胞。

CAS No. :4449-51-8

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 180.00
5 mg	¥ 395.00
10 mg	¥ 455.00
50 mg	¥ 1455.00
100 mg	¥ 2330.00
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Cas No.

4449-51-8

分子式

C₂₇H₄₁NO₂

分子量

411.62

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Cyclopamine (11-deoxojervine) 是一种天然存在的、特异性的甾体生物碱类 Hedgehog (Hh) 信号信号通路拮抗剂，在 TM3Hh12 细胞中 IC50 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。Cyclopamine 可促进人 ES 细胞分化为胰细胞。
相关靶点	Hedgehog；Smo；Endogenous Metabolite
作用通路	Stem Cell/Wnt；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	Smo^[1]
体外研究 (In Vitro)	环巴胺是一种类固醇生物碱，通过与 Smo 直接相互作用抑制 Hh 信号^[1]。在 MCF-7 细胞和 MDA-MB-231 细胞中，用 Cyclopamine (10 或 20 μM) 处理，并孵育 0-10 天，与对照细胞相比，在第 3 天和第 6 天，Cyclopamine 显著减少细胞的增殖率。在 MCF-7 细胞中，Cyclopamine 显著诱导 G1 期细胞周期停滞，适度减少 S 期细胞百分比，从 22% 减少到 16%。在 MDA-MB-231 细胞中，Cyclopamine 显著增加 G1 期细胞数量。与对照相比，Cyclopamine 处理的 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的侵袭率明显下降^[2]。在 FXR-bla (法尼醇 X 受体-β-内酰胺酶) 实验中，Cyclopamine 的 EC50 值为 10.57 μM^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Cyclopamine (当给药 1.2 mg 时) 治疗可阻断移植到裸鼠体内的人胰腺癌细胞的肿瘤形成 ^[1]。 Cyclopamine 引起移植肿瘤的持久性衰退。Cyclopamine 治疗的动物肿瘤，在 12 天内完全消退 ^[4]。用 Cyclopamine 处理胚胎后导致明显的外部缺陷，包括独眼、长鼻、小眼球、胸部前凸、缺肢和体型减小。胃肠器官检查显示严重缺陷，包括更短的肠管长度和前肠源性器官中间充质细胞的数量。在十二指肠、胃和背侧胰腺中均发现异位结构^[5]。
参考文献	[1]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature, 2003, 425(6960), 851-856. [2]. Che J, et al. Cyclopamine is a novel Hedgehog signaling inhibitor with significant anti-proliferative, anti-invasive and anti-estrogenic potency in human breast cancer cells. Oncology Letters, 2013, 5: 1417-1421. [3]. Hsu CW, et al. Quantitative High-Throughput Profiling of Environmental Chemicals and Drugs that Modulate Farnesoid X Receptor. Scientific Reports, 2014, 4: 6437. [4]. Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature, 2003, 425(6960), 846-851. [5]. Kim SK, et al. Pancreas development is promoted by cyclopamine, a Hedgehog signaling inhibitor. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1998, 95: 13036-13041.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (24.29 mM) 80℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4294 mL	12.1471 mL	24.2943 mL
	5 mM	0.4859 mL	2.4294 mL	4.8589 mL
	10 mM	0.2429 mL	1.2147 mL	2.4294 mL
	50 mM	0.0486 mL	0.2429 mL	0.4859 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。