Cyclopamine (11-deoxojervine) 是一种天然存在的、特异性的甾体生物碱类 Hedgehog (Hh) 信号信号通路拮抗剂，在 TM3Hh12 细胞中 IC50 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。Cyclopamine 可促进人 ES 细胞分化为胰细胞。
| Cas No. |
4449-51-8
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| 分子式 |
C27H41NO2
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| 分子量 |
411.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cyclopamine (11-deoxojervine) 是一种天然存在的、特异性的甾体生物碱类 Hedgehog (Hh) 信号信号通路拮抗剂，在 TM3Hh12 细胞中 IC50 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。Cyclopamine 可促进人 ES 细胞分化为胰细胞。 |
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| 相关靶点 |
Hedgehog；Smo；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
Smo [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Cyclopamine 是一种类固醇生物碱，通过与 Smo 直接相互作用抑制 Hh 信号 [1]。 在 MCF-7 细胞和 MDA-MB-231 细胞中，用 Cyclopamine (10 或 20 μM) 处理，并孵育 0-10 天，与对照细胞相比，在第 3 天和第 6 天，Cyclopamine 显著减少细胞的增殖率。在 MCF-7 细胞中，Cyclopamine 显著诱导 G1 期细胞周期停滞，适度减少 S 期细胞百分比，从 22% 减少到 16%。在 MDA-MB-231 细胞中，Cyclopamine 显著增加 G1 期细胞数量。与对照相比，Cyclopamine 处理的 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的侵袭率明显下降 [2]。 在 FXR-bla (法尼醇 X 受体-β-内酰胺酶) 实验中，Cyclopamine 的 EC50 值为 10.57 μM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Cyclopamine (当给药 1.2 mg 时) 治疗可阻断移植到裸鼠体内的人胰腺癌细胞的肿瘤形成 [1]。 Cyclopamine 引起移植肿瘤的持久性衰退。Cyclopamine 治疗的动物肿瘤，在 12 天内完全消退 [4]。 用 Cyclopamine 处理胚胎后导致明显的外部缺陷，包括独眼、长鼻、小眼球、胸部前凸、缺肢和体型减小。胃肠器官检查显示严重缺陷，包括更短的肠管长度和前肠源性器官中间充质细胞的数量。在十二指肠、胃和背侧胰腺中均发现异位结构 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (24.29 mM) 80℃水浴；2.5 mg/mL (6.07 mM) 55℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4294 mL | 12.1471 mL | 24.2943 mL | |
| 5 mM | 0.4859 mL | 2.4294 mL | 4.8589 mL | |
| 10 mM | 0.2429 mL | 1.2147 mL | 2.4294 mL | |
| 50 mM | 0.0486 mL | 0.2429 mL | 0.4859 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
