PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
| Cas No. |
1373615-35-0
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| 分子式 |
C20H25ClN4O3S
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| 分子量 |
436.96
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。 |
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| 相关靶点 |
Smo
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-5274857 完全抑制 Shh 诱导的 Hh 通路活性，通过 Smo 下游基因 Gli1 在 MEF 细胞中的转录活性测定其 IC50 为 2.7±1.4 nM [1]。 PF-5274857 在 1 μM 时对多种蛋白激酶的抑制作用小于 20% [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF-5274857 (1- 30 mg/kg；口服；一天一次；6 天) 在同种异体髓母细胞瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤效果以及 PK 和 PD 之间的相关性 [1]。 PF-5274857 (10 mg/kg; i.h.) 在大鼠的血浆中，在给药后 4 小时内能够穿过血脑屏障 [1]。 PF-5274857 (10-100 mg/kg；口服；一天一次；4 天) 能够靶向大脑中的 Smo，导致脑肿瘤中 Hh 通路活性下调 [1]。 PF-5274857 (30 mg/kg；口服；一天一次；34 天) Ptch+/ - p53 - / -髓母细胞瘤小鼠的存活率增加 [1]。 PF-5274857 (5-30 mg/kg；口服) 表观分布体积为 5.6±0.5 L/kg，半衰期 (T1/2) 为 1.7±0.1 小时 [1] |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (286.07 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2885 mL | 11.4427 mL | 22.8854 mL | |
| 5 mM | 0.4577 mL | 2.2885 mL | 4.5771 mL | |
| 10 mM | 0.2289 mL | 1.1443 mL | 2.2885 mL | |
| 50 mM | 0.0458 mL | 0.2289 mL | 0.4577 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
