Taladegib (LY2940680) 是一种 smoothened 受体拮抗剂。
| Cas No. |
1258861-20-9
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| 分子式 |
C26H24F4N6O
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| 分子量 |
512.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Taladegib (LY2940680) 是一种 smoothened 受体拮抗剂。 |
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| 相关靶点 |
Smo
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
Smo [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Taladegib，作为平滑肌受体的小分子拮抗剂，对细胞增殖表现出轻微的抑制作用，在粘液性胆管癌（Taladegib: IC50 = 49.8±4.5 μM）和混合型胆管癌（CCA）（Taladegib: IC50 = 61.2±21.1 μM）之间没有显著差异 [1]。 Taladegib 对 [3H]MRT-92 结合的抑制 IC50 值在 S387AECL2、L325F3.36f 和 D473H6.54f 突变体中向右移动（变化范围为 3 至 100 倍），但与其他突变体相比，并未与 WT 受体的 IC50 值存在差异。SANT-1 对 V329F3.40f 和 T466F6.47f 突变体的 [3H]MRT-92 结合的抑制能力被消除，对于 L325F3.40f、I408F5.51f 和 M525G7.45f 突变体则严重受损（IC50 降低 4 至 140 倍），而对 S387AECL2 突变体没有影响。综上所述，这些数据证实了我们的对接假设，即 MRT-92 的结合模式与 Taladegib 或 SANT-1 的结合模式不同，因为它们同时占据了结合位点 1 和 2 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
9 mg/mL (17.56 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9512 mL | 9.7561 mL | 19.5122 mL | |
| 5 mM | 0.3902 mL | 1.9512 mL | 3.9024 mL | |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9756 mL | 1.9512 mL | |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1951 mL | 0.3902 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号