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Glasdegib (PF-04449913)

目录号 : SJ-MX0980 别名 : PF 04449913; PF04449913 中文名称 : 格拉吉布
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.83%

Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC50 为 4 nM。

CAS No. : 1095173-27-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  775.00
10 mg ¥  1350.00
25 mg ¥  2730.00
50 mg ¥  4040.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1095173-27-5
分子式
C21H22N6O
分子量
374.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC50 为 4 nM。
相关靶点
Smo
作用通路
Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 4 nM (Smo) [1]
体外研究 (In Vitro)

Glasdegib (PF-04449913) 在小鼠胚胎成纤维细胞中抑制 sonic Hedgehog (Shh) 刺激的荧光素酶表达，IC50 为 6.8 nM [1]。

在基质共培养实验中，FACS 分析表明，与正常祖细胞相比，Glasdegib (PF-04449913) 显著降低了 BC LSC [1]。 

体外微粒体试验中，Glasdegib (PF-04449913) 在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素 P450 亚型 [2]。

Glasdegib (PF-04449913) 以剂量依赖的方式降低了结直肠癌细胞的活性 [3]。 
体内研究 (In Vivo)

与载体处理的对照相比，Glasdegib (100 mg/kg/天) 处理的人类 BC LSC 移植 RAG2-/-γC-/- 小鼠的脾脏重量显著减轻 [1]。

当 CD34+ 脐带血移植 NSG 小鼠用 Glasdegib (100 mg/kg/天) 治疗时，人类 CD45+ 细胞、祖细胞以及骨髓和淋巴细胞的命运仍然与载体处理的对照组相当，这表明与 LSC 不同，正常人 HSC 细胞命运决定是独立于 Hh 途径的。这些结果突出了选择性 SMO 抑制的生态位依赖性效应的重要性，它以细胞类型和特定环境的方式诱导 GLI2 下调 [1]。

在大鼠和狗体内，Glasdegib 显示出高清除率和良好的口服生物利用度 [2]。
参考文献

[1]. Sadarangani A, et al. GLI2 inhibition abrogates human leukemia stem cell dormancy. J Transl Med. 2015 Mar 21;13:98.

[2]. Munchhof MJ, et al. Discovery of PF-04449913, a Potent and Orally Bioavailable Inhibitor of Smoothened. ACS Med Chem Lett. 2011 Dec 21;3(2):106-11.

[3]. Ruan Y, et al. PF-04449913 Inhibits Proliferation and Metastasis of Colorectal Cancer Cells by Down-regulating MMP9 Expression through the ERK/p65 Pathway. Curr Mol Pharmacol. 2023 Sep 15.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
74 mg/mL (197.63 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6707 mL 13.3533 mL 26.7065 mL
5 mM 0.5341 mL 2.6707 mL 5.3413 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3353 mL 2.6707 mL
50 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5341 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.83%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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1. 首先保证母液是澄清的；
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