Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 775.00 | |
| 10 mg | ¥ 1350.00 | |
| 25 mg | ¥ 2730.00 | |
| 50 mg | ¥ 4040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
1095173-27-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H22N6O
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| 分子量 |
374.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Smo
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (Smo) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
体外微粒体试验中，PF-04449913 在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素 P450 亚型 [1]。 Glasdegib (PF-04449913) 在小鼠胚胎成纤维细胞中抑制 sonic Hedgehog (Shh) 刺激的荧光素酶表达，IC50 为 6.8 nM。在降低鼠 Shh 靶基因表达的剂量下，显着降低 Ptch1+/-p53+/- 同种异体移植模型中髓母细胞瘤的生长。 在基质共培养实验中，FACS 分析表明，与正常祖细胞相比，Glasdegib (PF-04449913) 显著降低了 BC LSC [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠和狗体内，PF-04449913 显示出高清除率和良好的口服生物利用度 [1]。 与载体处理的对照相比，每天用 Glasdegib (PF-04449913) 处理的人类 BC LSC 移植 RAG2-/-γC-/- 小鼠的脾脏重量显著减轻。当 CD34+ 脐带血移植 NSG 小鼠用 Glasdegib (PF-04449913) 治疗时，人类 CD45+ 细胞、祖细胞以及骨髓和淋巴细胞的命运仍然与载体处理的对照组相当，表明与 LSC 不同，正常人 HSC 细胞命运决定 是独立于 Hh 途径的。这些结果突出了选择性 SMO 抑制的生态位依赖性效应的重要性，它以细胞类型和特定环境的方式诱导 GLI2 下调 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (197.63 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6707 mL | 13.3533 mL | 26.7065 mL | |
| 5 mM | 0.5341 mL | 2.6707 mL | 5.3413 mL | |
| 10 mM | 0.2671 mL | 1.3353 mL | 2.6707 mL | |
| 50 mM | 0.0534 mL | 0.2671 mL | 0.5341 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
