Glasdegib (PF-04449913) - CAS:1095173-27-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Glasdegib (PF-04449913)

目录号 : SJ-MX0980 中文名称 : 格拉吉布 纯度：98.83%

Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。

CAS No. :1095173-27-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 340.00
5 mg	¥ 775.00
10 mg	¥ 1350.00
25 mg	¥ 2730.00
50 mg	¥ 4040.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1095173-27-5

分子式

C₂₁H₂₂N₆O

分子量

374.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。
相关靶点	Smo
作用通路	Stem Cell/Wnt
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 5 nM (Smo) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	体外微粒体试验中，PF-04449913 在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素 P450 亚型 ^[1]。 Glasdegib (PF-04449913) 在小鼠胚胎成纤维细胞中抑制 sonic Hedgehog (Shh) 刺激的荧光素酶表达，IC50 为 6.8 nM。在降低鼠 Shh 靶基因表达的剂量下，显着降低 Ptch1^+/-p53^+/- 同种异体移植模型中髓母细胞瘤的生长。在基质共培养实验中，FACS 分析表明，与正常祖细胞相比，Glasdegib (PF-04449913) 显著降低了 BC LSC^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在大鼠和狗体内，PF-04449913 显示出高清除率和良好的口服生物利用度 ^[1]。与载体处理的对照相比，每天用 Glasdegib (PF-04449913) 处理的人类 BC LSC 移植 RAG2^-/-γC^-/- 小鼠的脾脏重量显著减轻。当 CD34⁺ 脐带血移植 NSG 小鼠用 Glasdegib (PF-04449913) 治疗时，人类 CD45⁺ 细胞、祖细胞以及骨髓和淋巴细胞的命运仍然与载体处理的对照组相当，表明与 LSC 不同，正常人 HSC 细胞命运决定是独立于 Hh 途径的。这些结果突出了选择性 SMO 抑制的生态位依赖性效应的重要性，它以细胞类型和特定环境的方式诱导 GLI2 下调 ^[2]。
参考文献	[1]. Munchhof MJ, et al. Discovery of PF-04449913, a Potent and Orally Bioavailable Inhibitor of Smoothened. ACS Med Chem Lett. 2011 Dec 21;3(2):106-11. [2]. Sadarangani A, et al. GLI2 inhibition abrogates human leukemia stem cell dormancy. J Transl Med. 2015 Mar 21;13:98.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	74 mg/mL (197.63 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6707 mL	13.3533 mL	26.7065 mL
	5 mM	0.5341 mL	2.6707 mL	5.3413 mL
	10 mM	0.2671 mL	1.3353 mL	2.6707 mL
	50 mM	0.0534 mL	0.2671 mL	0.5341 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。