DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。
| Cas No. |
95167-41-2
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| 分子式 |
C18H21N3O2
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| 分子量 |
311.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；Smo
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
DY131 (0.1-30 μM；5 天) 处理在 LNCaP- ERRγ 和 LNCaP 细胞中均以剂量依赖的方式抑制细胞增殖并减少 BrdUrd 阳性细胞，且在 LNCaP- ERRγ 克隆中抑制作用更高 [1]。 DY131 通过抑制 Shh 诱导 Smo::EGFP (IC50 为 0.8 μM)。DY131 通过抑制 SAG (100 nM) 诱导 Smo::EGFP 在初级纤毛的积累和 Gli 转录活性，IC50 为 2 μM [2]。 DY131 (10 和 30 μM) 抑制 ERα 阳性子宫内膜癌细胞的生长，但促进 ERα 阴性癌细胞的生长 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DY131 (5 μg/kg；皮下注射；每隔一天；12 天) 处理成年小鼠 (C57BL/6)，增加了 P450 侧链切割 (P450scc)、StAR 和 HMGCoA 还原酶 (HMGCR)，降低了激素敏感脂肪酶 (HSL) 的表达 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (199.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2115 mL | 16.0576 mL | 32.1151 mL | |
| 5 mM | 0.6423 mL | 3.2115 mL | 6.4230 mL | |
| 10 mM | 0.3212 mL | 1.6058 mL | 3.2115 mL | |
| 50 mM | 0.0642 mL | 0.3212 mL | 0.6423 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
