DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Estrogen Receptor (ER)/ERR;Smo
Nuclear Receptor Signaling;Stem Cell/Wnt
DY131 (0.1-30 μM;5 天) 处理在 LNCaP- ERRγ 和 LNCaP 细胞中均以剂量依赖的方式抑制细胞增殖并减少 BrdUrd 阳性细胞,且在 LNCaP- ERRγ 克隆中抑制作用更高 [1]。
DY131 通过抑制 Shh 诱导 Smo::EGFP (IC50 为 0.8 μM)。DY131 通过抑制 SAG (100 nM) 诱导 Smo::EGFP 在初级纤毛的积累和 Gli 转录活性,IC50 为 2 μM [2]。
DY131 (10 和 30 μM) 抑制 ERα 阳性子宫内膜癌细胞的生长,但促进 ERα 阴性癌细胞的生长 [3]。
DY131 (5 μg/kg;皮下注射;每隔一天;12 天) 处理成年小鼠 (C57BL/6),增加了 P450 侧链切割 (P450scc)、StAR 和 HMGCoA 还原酶 (HMGCR),降低了激素敏感脂肪酶 (HSL) 的表达 [4]。
[1]. Yu S, et al. ERRgamma suppresses cell proliferation and tumor growth of androgen-sensitive and androgen-insensitive prostate cancer cells and its implication as a therapeutic target for prostate cancer. Cancer Res. 2007 May 15;67(10):4904-14.
[2]. Wang Y, et al. Selective identification of hedgehog pathway antagonists by direct analysis of smoothened ciliary translocation. ACS Chem Biol. 2012 Jun 15;7(6):1040-8.
[3]. Yamamoto T, et al. Estrogen-related receptor-γ regulates estrogen receptor-α responsiveness in uterine endometrial cancer. Int J Gynecol Cancer. 2012 Nov;22(9):1509-16.
[4]. Pacwa A, et al. Interplay between estrogen-related receptors and steroidogenesis-controlling molecules in adrenals. In vivo and in vitro study. Acta Histochem. 2018 Jul;120(5):456-467.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.88%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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