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DY131
目录号 : SJ-MX1278 别名 : GSK 9089 纯度:99.88%

DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

CAS No. :95167-41-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  550.00
50 mg ¥  2240.00
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Cas No.
95167-41-2
分子式
C18H21N3O2
分子量
311.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

相关靶点

Estrogen Receptor (ER)/ERR;Smo

作用通路

Nuclear Receptor Signaling;Stem Cell/Wnt

应用领域
肿瘤;内分泌;干细胞
体外研究 (In Vitro)

DY131 (0.1-30 μM;5 天) 处理在 LNCaP- ERRγ 和 LNCaP 细胞中均以剂量依赖的方式抑制细胞增殖并减少 BrdUrd 阳性细胞,且在 LNCaP- ERRγ 克隆中抑制作用更高 [1]

DY131 通过抑制 Shh 诱导 Smo::EGFP (IC50 为 0.8 μM)。DY131 通过抑制 SAG (100 nM) 诱导 Smo::EGFP 在初级纤毛的积累和 Gli 转录活性,IC50 为 2 μM [2]

DY131 (10 和 30 μM) 抑制 ERα 阳性子宫内膜癌细胞的生长,但促进 ERα 阴性癌细胞的生长 [3]

体内研究 (In Vivo)

DY131 (5 μg/kg;皮下注射;每隔一天;12 天) 处理成年小鼠 (C57BL/6),增加了 P450 侧链切割 (P450scc)、StAR 和 HMGCoA 还原酶 (HMGCR),降低了激素敏感脂肪酶 (HSL) 的表达 [4]

参考文献

[1]. Yu S, et al. ERRgamma suppresses cell proliferation and tumor growth of androgen-sensitive and androgen-insensitive prostate cancer cells and its implication as a therapeutic target for prostate cancer. Cancer Res. 2007 May 15;67(10):4904-14.

[2]. Wang Y, et al. Selective identification of hedgehog pathway antagonists by direct analysis of smoothened ciliary translocation. ACS Chem Biol. 2012 Jun 15;7(6):1040-8.

[3]. Yamamoto T, et al. Estrogen-related receptor-γ regulates estrogen receptor-α responsiveness in uterine endometrial cancer. Int J Gynecol Cancer. 2012 Nov;22(9):1509-16.

[4]. Pacwa A, et al. Interplay between estrogen-related receptors and steroidogenesis-controlling molecules in adrenals. In vivo and in vitro study. Acta Histochem. 2018 Jul;120(5):456-467.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (199.11 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2115 mL 16.0576 mL 32.1151 mL
5 mM 0.6423 mL 3.2115 mL 6.4230 mL
10 mM 0.3212 mL 1.6058 mL 3.2115 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3212 mL 0.6423 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.88%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。