BMS-833923 是一种有效的 Smo (Smoothened) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它能剂量依赖性抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合 (IC50 为 21 nM)，并抑制表达野生型 Smo 或激活突变型 Smo 的细胞系中 Gli 的激活 (IC50=6-35 nM)。BMS-833923 抑制 Shh 通路活性，并阻止髓母细胞瘤和胰腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
| Cas No. |
1059734-66-5
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| 分子式 |
C30H27N5O
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| 分子量 |
473.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BMS-833923 是一种有效的 Smo (Smoothened) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它能剂量依赖性抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合 (IC50 为 21 nM)，并抑制表达野生型 Smo 或激活突变型 Smo 的细胞系中 Gli 的激活 (IC50=6-35 nM)。BMS-833923 抑制 Shh 通路活性，并阻止髓母细胞瘤和胰腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 |
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| 相关靶点 |
Smo；Apoptosis
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-833923 在表达野生型 SMO 和激活的突变型 SMO 细胞中抑制 HH 通路下游效应子 (GLI1 和 PTCH1) 的表达 (IC50: 6-35 nM) [1]。 BMS-833923 (2.5-10 μM；48 小时) 抑制 A549 和 H1299 细胞的增殖 [2]。 BMS-833923 (3 µM) 抑制 hMSC 的成骨细胞分化和矿化，具体表现为 ALP 活性降低和成骨细胞相关基因表达下调 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-833923 (15 mg/kg；口服强饲，每日) 单独使用或与 Selumetinib (10 mg/kg；口服强饲；每日) 联合给药减少胰腺癌转移原位小鼠模型中的肿瘤转移和外渗后肿瘤生长 [4]。 BMS-833923 (30 mg/kg；口服；连续 7 天) 单独使用或与吉西他滨 (Gemcitabine) (40 mg/kg；腹腔注射；第 1、4 和 7 天) 一起使用可减少 nu/nu 小鼠胆管癌异种移植模型中肿瘤体积 (分别减少至 60% 和 32%) [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (200.60 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1116 mL | 10.5581 mL | 21.1162 mL | |
| 5 mM | 0.4223 mL | 2.1116 mL | 4.2232 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0558 mL | 2.1116 mL | |
| 50 mM | 0.0422 mL | 0.2112 mL | 0.4223 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
