Smoothened Agonist (SAG) 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂,其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Smo
EC50: 3 nM (Smo,in Shh-LIGHT2 cell) [1]
SAG (0.1 nM-100 μM; 30 小时) 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50 为 3 nM,然后在较高浓度下抑制表达 [1]。
SAG (1-1000 nM; 1 小时) 竞争 BODIPY-cyclopamine 与表达 Smo 的 Cos-1 细胞结合,对 SAG/Smo 复合物的表观解离常数 (Kd) 为 59 nM [1] 。
SAG (100 nM) 通过 Robotnikinin 抑制 ShhN 诱导的通路激活的抑制作用 [2] 。
SAG (250 nM;48 小时) 显著增加 MDAMB231 细胞中的 SMO mRNA 和蛋白质表达 [3] 。
SAG (250 nM) 在 MDAMB231 细胞常氧和缺氧条件下, 24 小时时增加 MDAMB231 细胞中的 CAXII mRNA 表达 [3]。
SAG (250 nM; 24小时) 增加 MDAMB231 细胞迁移 [3]。
对 CD-1 小鼠给药 SAG (1.0 mM) ,在 8 周时间点时可以发现 SAG 主要在缺陷边缘诱导更多的成骨,并且显著增加 BV/TV [4]。
SAG (15-20 mg/kg;i.p.) 在小鼠中以剂量依赖性方式诱导轴前多指畸形 [5]。
[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.
[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.
[3]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.
[4]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13.
[5]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.11%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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