SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM；Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 800.00 |
| Cas No. |
912545-86-9
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| 分子式 |
C28H28ClN3OS
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| 分子量 |
490.06
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM；Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。 |
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| 相关靶点 |
Smo
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
EC50: 3 nM (Smo，in Shh-LIGHT2 cell) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SAG (0.1 nM-100 μM；30 小时) 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达，EC50 为 3 nM，然后在较高浓度下抑制表达 [1]。 SAG (1-1000 nM；1 小时) 竞争 BODIPY-cyclopamine 与表达 Smo 的 Cos-1 细胞结合，对 SAG/Smo 复合物的表观解离常数 (Kd) 为 59 nM [1] 。 SAG (100 nM) 通过 Robotnikinin 抑制 ShhN 诱导的通路激活的抑制作用 [2] 。 SAG (250 nM;48 小时) 显著增加 MDAMB231 细胞中的 SMO mRNA 和蛋白质表达 [3] 。 SAG (250 nM) 在 MDAMB231 细胞常氧和缺氧条件下， 24 小时时增加 MDAMB231 细胞中的 CAXII mRNA 表达 [3]。 SAG (250 nM；24小时) 增加 MDAMB231 细胞迁移 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
对 CD-1 小鼠给药 SAG (1.0 mM) ，在 8 周时间点时可以发现 SAG 主要在缺陷边缘诱导更多的成骨，并且显著增加 BV/TV [4]。 SAG (15-20 mg/kg；i.p.) 在小鼠中以剂量依赖性方式诱导轴前多指畸形 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
98 mg/mL (199.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0406 mL | 10.2028 mL | 20.4057 mL | |
| 5 mM | 0.4081 mL | 2.0406 mL | 4.0811 mL | |
| 10 mM | 0.2041 mL | 1.0203 mL | 2.0406 mL | |
| 50 mM | 0.0408 mL | 0.2041 mL | 0.4081 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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